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郑宁/黄岚团队合作揭示CSN5i-3靠粘住底物,把弱效药变成强效抑制剂

该研究展示了一种分子黏合机制意外地赋予了 CSN5i-3(一种 COP9 信号体的正构抑制剂)以依赖于底物的效力。

2026-02-15

杜雅蕊/徐国良等合作开发TDG抑制剂C-271选择性杀伤并激活先天免疫

这些发现揭示了TDG与p53之间的合成致死关系,确立了TDG抑制作为p53缺陷型癌症的一种潜在治疗策略。

2026-02-03

最新Aging:催产素与Alk5抑制剂组合,不仅寿命显著延长,连体力、记忆力和整体健康状态都出现了“逆生长”

给相当于人类75岁的老年虚弱小鼠用催产素加Alk5抑制剂,雄鼠额外寿命延长73%且更健康,雌鼠没这效果但生育力改善,这组合有临床潜力,性别差异值得深究。

2025-10-24

研究发现强效抗急性髓系白血病的ALKBH5共价抑制剂

该研究通过靶向ALKBH5的非催化位点Cys200残基进行共价药物设计,使得干扰底物与ALKBH5结合发挥抑制作用。

2025-03-30

LDL-C水平一年降低41.5%!CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

科学家从超200亿个分子中筛选到新型5-羟色胺转运蛋白抑制剂

5-羟色胺转运蛋白(SERT)可以将突触的5-羟色胺“搬走”,因此是常见的抗抑郁药物靶点。

2023-05-08

阿斯利康C5补体抑制剂Soliris(舒立瑞®,依库珠单抗)在中国上市!

Soliris(依库珠单抗)是全球首个获批的C5补体抑制剂,通过选择性抑制末端补体C5蛋白质的激活来发挥作用。

2022-11-16

C3补体抑制剂Empaveli(pegcetacoplan)在美国进入审查!

GA是一种不可逆的、毁灭性的疾病,会导致视力丧失,目前尚无批准的治疗方法。

2022-11-24

欧盟批准补体C1s抑制剂Enjaymo:治疗1周改善溶血/贫血/疲劳!

Enjaymo是第一个被批准用于治疗CAD的药物,通过选择性抑制补体C1s来靶向CAD溶血的根本病因。

2022-11-24

长效C5补体抑制剂Ultomiris 3期临床:治疗73周,零复发!

Ultomiris是第一种也是唯一一种长效C5补体抑制剂,可提供即时、完全和持续的补体抑制。

2022-10-28