科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂
这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。
2024-10-03
剑桥团队发现,肠菌产生的部分脂多糖具有免疫刺激作用,可提升PD-1抑制剂疗效
小鼠实验显示,向接受PD-1抑制剂治疗的荷瘤小鼠饮水中加入少量六酰化LPS,即可显著改善免疫治疗效果,肿瘤内浸润的CD8+效应T细胞显著增多,且小鼠未出现全身炎症/系统性免疫激活表现。
2025-02-13
张惠杰/杨魏/李晋团队揭示降糖药SGLT2抑制剂改善非酒精性脂肪肝的机制
该研究揭示了SGLT2抑制剂靶向CD8+ T细胞内的酮体代谢以改善MASH的病理生理学机制,为将来SGLT2抑制剂作为“老药新用”的治疗策略提供了一个重要的科学依据。
2024-09-12
Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物
本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。
2024-08-19
CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购
Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。
2024-08-02
英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤
研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。
2024-08-08
Adv Sci:同济大学李强/王飞龙团队报道NLRP3炎症小体新型抑制剂
该研究不但首次明确了UK5099除了MPC之外的作用靶点,还为临床治疗NLRP3炎症小体相关性疾病提供了一种新的候选小分子。
2024-07-08
PLoS Biol:科学家开发出有望抵御细菌抗生素耐药性的随机抗菌肽类混合制剂
本文研究结果表明,相比抗菌肽而言,使用随机抗菌肽混合制剂所产生的耐药进化风险要低得多,而且在很大程度上能防止细菌对其它疗法产生交叉耐药性,同时还能保持(甚至改善)其对药物的敏感性。
2024-08-13
Nat Commun:SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播
EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用。
2024-08-25