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PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂抑制癌症生长

在一项新的研究中,来自美国哈佛医学院和布莱根妇女医院的研究人员开发出强效、特异性地抑制蛋白酶体的另一个活性位点---β2---新药物。相关研究结果于2023年12月13日在线发表在PNAS期刊上。

2023-12-25

中国医科大学提出了蛋白酶抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

本研究表明,MUC20在PI耐药MM细胞系和患者中的下调可以预测MM患者的PI敏感性和预后。MUC20在体外和体内均通过诱导铜增生来减弱MM细胞的PI耐药。

2024-03-22

Pharmaceuticals:常见的HIV逆转录抑制剂药物可能有助降低HIV感染者的阿尔茨海默病发病率

本研究了随着年龄增长而服用逆转录酶抑制剂和其他抗逆转录病毒联合疗法的 HIV 阳性患者,并提出了一个问题:他们中有多少人患上AD?

2024-04-26

科研人员开发首个靶向蛋白质-DNA相互作用及液液相分离的cGAS环肽抑制剂

这项研究通过体外生化实验、分子模拟、细胞实验和动物实验等技术手段,成功鉴定出一类全新作用机制的cGAS环肽类抑制剂,靶向蛋白质-DNA界面,并阻断DNA诱导的cGAS液相缩合和活化。

2023-10-25

全球首创心肌肌球蛋白抑制剂迈凡妥®(玛伐凯泰胶囊)在中国获批,用于治疗梗阻性肥厚型心肌病成人患者

迈凡妥®通过特有的作用机制靶向疾病核心病理生理机制,通过作用于心肌肌球蛋白,减少过多肌球蛋白和肌动蛋白横桥的形成,以减轻心肌的过度收缩,并改善舒张功能。

2024-05-03

《神经元》:γ分泌抑制剂为何不能解决阿尔茨海默病痛点?斯坦福科学家发现,长期抑制γ分泌会通过降低神经元胆固醇水平损害突触功能

这项研究确认了γ分泌酶在神经元中的特异性作用,并在PSEN1与胆固醇代谢以及ApoE之间建立了机制关联。遗憾的是,研究并未寻找到γ分泌酶作用的具体底物,也并未提供与AD发病机制相关的直接证据。

2023-08-17

Nat Chem Biol:科学家有望重新思考并利用蛋白抑制剂方法来作为新型癌症疗法

来自石溪大学等机构的科学家们通过研究提出了一种新方法,其或能帮助他们调高或调低细胞内特定转移性蛋白抑制子BACH1的水平,这或许就能为癌症研究提供一种新途径。

2023-06-05

科学家从超200亿个分子中筛选到新型5-羟色胺转运蛋白抑制剂

5-羟色胺转运蛋白(SERT)可以将突触的5-羟色胺“搬走”,因此是常见的抗抑郁药物靶点。

2023-05-08

广生堂3CL蛋白酶抑制剂最新研究数据公布

1月9日,广生堂发布公告,称研究者发起的评估其3CL蛋白酶抑制剂GST-HG171(泰阿特韦)联合利托那韦(合称“泰中定”)治疗新冠患者有效性与安全性的临床试验(IIT)

2023-01-10

Nat Commun | 张华凤/高平合作发现分泌蛋白酶PRSS35通过抑制中性粒细胞外陷阱而影响肝癌进程

在肝细胞癌(HCC)发生发展过程中,肝细胞内的许多蛋白及其所介导的分子通路发生了变化,以满足肿瘤细胞生存和快速增殖的需求【1, 2】。同时,作为人体最主要的内分泌器官之一,肝脏分泌蛋白质组也必然发生了

2023-03-21