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人源胰高血糖样肽-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展

近日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展,首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)复合物的冷冻电镜结构,阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR,是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前,获批用于治疗II型糖尿病的

2020-08-12

口服非核苷类STING激动剂MSA-2表现出显著的抗肿瘤活性

2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---STING蛋白被它的天然配体---环鸟-腺二核苷酸(cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate, cGAMP)激活,引发信号转导反应,诱导I型干扰素和其他促炎细胞因子的释放。STING控制的干扰素产生参与抗病毒防御以及抗肿瘤免疫反应。利用药物激活

2020-08-26

默沙东与韩美药品签署$8.7亿协议:获得GLP-1/GL受体双重激动剂efinopegdutide

efinopegdutide是每周一次胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GL)受体双重激动剂。

2020-08-05

美国FDA优先审查Hetlioz(褪黑素受体激动剂):首个史密斯-马吉利综合症(SMS)药物!

Hetlioz已被批准治疗完全失明患者的非24小时睡醒周期障碍(“非-24”)。

2020-08-04

治疗PBC CymaBay公司PPARδ激动剂三期试验达主要终点

日前,CymaBay Therapeutics宣布其在研新药seladelpar达到了三期试验(ENHANCE)终点。这是一项双盲、安慰剂对照的随机研究,评估了seladelpar治疗原发性胆管炎(PBC)的安全性和有效性。受此利好消息影响,CymaBay股价随即出现飙升,在盘前交易中上涨超过了31%。Seladelpar是一种口服、强效、选择性过氧化物酶体

2020-08-05

美国FDA批准阿片激动剂Olinvyk,2-5分钟起效、持续3小时,比吗啡更有效!

Olinvyk是首个G蛋白选择性激动剂,以μ阿片受体为靶点,比吗啡镇痛效果更好。

2020-08-09

PPARδ激动剂seladelpar III期临床成功!

seladelpar具有快速且显著的抗胆汁淤积、抗炎、减轻瘙痒功效。

2020-08-06

卫材双效食欲受体拮抗Dayvigo(lemborexant)在中国香港申请上市!

Dayvigo可同时解决入眠和睡眠维持,且不损害早晨姿势稳定性和认知能力。

2020-07-09

强效首创MC4R激动剂setmelanotide在美欧申请上市:一年减重>10%!

setmelanotide是一款首创、寡肽类MC4R激动剂,可恢复受损的MC4R通路的功能,该通路独立调节能量消耗和食欲。

2020-07-04

辉瑞在研口服GLP-1R激动剂早期数据出炉 可有效减轻体重和血糖

默沙东和辉瑞近日在美国糖尿病协会(ADA)第80届科学会议上联合公布了心血管(CV)预后III期VERTIS CV试验的结果。数据显示,在2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的成人患者中,联合背景标准护理治疗,Steglatro(ertugliflozin,埃格列净)与安慰剂相比在主要不良心血管事件(MACE)方面显示出非劣效性,达到了研究的

2020-06-18