β-3肾上腺素能受体激动剂vibegron治疗IBS相关腹痛2期临床失败！
目前，vibegron治疗膀胱过度活动症(OAB)正在接受美国FDA审查，有潜力成为近10年首个新的品牌处方药。
强效首创MC4R激动剂Imcivree(setmelanotide)获批：一年减重＞10%！
Imcivree是有史以来第一个治疗POMC/PCSK1/LEPR缺陷型肥胖症的药物。
甘莱制药递交NASH新药ASC42（FXR激动剂）美国临床试验申请
9月14日，甘莱制药有限公司宣布已向美国FDA递交非酒精性脂肪性肝炎(NASH)候选药物ASC42的临床试验申请(IND)。甘莱制药有限公司为歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）旗下全资子公司。ASC42是一种由甘莱制药内部研发的法尼醇X受体（FXR）激动剂。在两个NASH动物模型中，ASC42表现出对肝脂肪变性、炎症和纤维化的显着改善。
《科学》：突破肿瘤内给药局限 两项研究发现创新STING激动剂
以PD-1/PD-L1为代表的免疫检查点抑制剂是癌症治疗领域的重大突破，已经在治疗多种癌症类型中表现出可喜的疗效。免疫检查点抑制剂通过消除肿瘤对T细胞的抑制，增强T细胞的抗癌免疫反应。然而，对于肿瘤周围没有自发T细胞反应和T细胞浸润的癌症患者来说（俗称的“冷肿瘤”），免疫检查点抑制剂的效果并不好。因此，免疫疗法研发的重心之一是开发能够刺激患者先天
口服非核苷类STING激动剂MSA-2表现出显著的抗肿瘤活性
2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---STING蛋白被它的天然配体---环鸟-腺二核苷酸（cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate, cGAMP）激活，引发信号转导反应，诱导I型干扰素和其他促炎细胞因子的释放。STING控制的干扰素产生参与抗病毒防御以及抗肿瘤免疫反应。利用药物激活
人源胰高血糖素样肽-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展
近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展，首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR，是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前，获批用于治疗II型糖尿病的