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鹅膏环肽生源合成调控方面取得进展

 误食毒蘑菇引起的中毒事件是我国主要的公共卫生问题之一。有毒蘑菇的产毒机理各异,其中含鹅膏环肽毒素的剧毒蘑菇——“蘑菇毒王”是导致致死性毒蘑菇中毒的主因。鹅膏环肽结构与功能具有多样性,除了人们熟知的毒素外还具有免疫抑制、抗毒素、离子通道抑制等活性。这些环肽是宝贵的天然产物,其生物活性具有重要价值。例如,α-鹅膏毒肽本身可与抗体偶联治疗癌症等重大疾病

2021-05-20

Nature子刊:RAS靶向药物研发新进展

  RAS是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一,目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型。其中,NRAS突变多见于黑色素瘤和急性骨髓性白血病,HRAS突变多见于膀胱癌和头颈癌,而KRAS突变比其他两种更常见,最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌中,也成为了科学家们着力攻克的热点。RAS曾被医学界称为“不可成药靶点”,科学家们在研究有效的R

2021-05-25

Cell: 癌细胞RAS信号传递如何不依赖于细胞膜就可实现?

酪氨酸激酶(RTK)介导的下游效应途径的活化,例如RAS GTPase / MAP激酶(MAPK)信号级联反应,被认为仅发生于哺乳动物细胞中的脂膜区。在最近一项研究中,来自美国加州旧金山分校的Trever G. Bivona团队发现了一种基于蛋白质颗粒的无膜亚细胞结构,可以组织癌症中的RTK / RAS / MAPK信号传导。相关结果发表在《Cell》杂志上。

2021-04-15

Mol Ther: microRNA-206通过Ras信号抑制间皮瘤恶化

恶性胸膜间皮瘤(MPM)是一种具有特殊病理生物学性质的、难以治愈的表面肿瘤。此前研究表明,尽管MPM通过利用酪氨酸激酶-Ras途径快速增殖,但在临床中尚不存在特异性抑制Ras信号传导的药物。在最近发表在《Molecular Therapy》杂志上,来自美国NIH的Chuong D. Hoang教授等人揭示了microRNA(miRNA)对Ras信号网络的影响

2021-04-06

Nature子刊综述:Ras驱动的癌症的代谢图景--从生物学到治疗

文章介绍了癌症中致癌RAS介导的代谢重编程,并阐明了潜在的机制,可以转化为新的治疗机会

2021-03-26

RAS-RAF-MEK-ERK通路迎来新药:VS-6766 I期试验结果公布

 作为一条经典的肿瘤信号传导通路:RAS-RAF-MEK-ERK通路与多个癌种的发生密切相关,是人类恶性肿瘤中常见的致癌途径,与大约三分之一的实体瘤和一半多发性骨髓瘤相关。VS-6766(CH5126766)是一种RAF/MEK抑制剂,可通过形成稳定的RAF-MEK复合物来防止其被RAF磷酸化。《柳叶刀-肿瘤学》最近发表了VS-6766不限癌种治疗

2020-11-06

凌科药业获授权开发新型RAS抑制剂

 7月27日消息,中国创新生物医药新锐公司凌科药业宣布与日本神户大学(Kobe University)和日本理化学研究所(RIKEN Research Institute,简称RIKEN)签署独家授权协议,以开发具有新型药物作用机制(MOA)的RAS抑制剂。同时,凌科药业与神户大学签署的协议中还包括神户大学继续提供活性筛选和结构的技术支持。RAS是

2020-07-28

Science子刊:肿瘤特异性抗体靶向抑制RAS突变肿瘤

2020年2月20日讯 /生物谷BIOON /--致癌RAS突变体(RASMUT)蛋白由于其在细胞内的位置导致常规抗体的无法接触并靶向它,因此通过常规抗体方案是无法治靶向这种突变并治疗癌症的。图片来源;Science Advances近日来自韩国亚洲大学、成均馆大学以及Orum Therapeutics Inc公司的研究人员合作,报道了一种靶向pan-RAS

2020-02-20

Nature:RAS突变激活胰腺癌细胞的巨胞饮作用,使得它们避免挨饿

2019年12月24日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自美国纽约大学医学院的研究人员揭示了一种通过劫持从周围环境吸收营养物的过程来帮助胰腺癌细胞避免饥饿的机制。他们解释了RAS基因发生的突变不仅促进在90%的胰腺癌患者中观察到的异常生长,而且还加快为这种生长提供所需的氨基酸和代谢物的过程。相关研究结果近期发表在Nature期刊上,论文标题为“

2019-12-24

Chemistry – A European Journal:新技术可靶向破坏K-ras活性

2019年9月25日 讯 /生物谷BIOON/ --根据最近一项研究,科学家已经成功设计出一种化合物,可以“钩”在FTase和GGTase I酶的口袋上,从而抑制K-Ras的活性。科学家们已经研究出一种有效的药物来靶向K-Ras蛋白,从而有效杀伤癌细胞。文章发表在《Chemistry -- A European Journal》杂志上,作者来自日本信洲大学。(图片来源:Www.pixabay.co

2019-09-26