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英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

默沙东行使选择权获得CYP11A1抑制剂全球独家权益

MK-5684是一种新型、口服、非甾体、选择性CYP11A1抑制剂。正在开发用于治疗前列腺癌。

2024-07-02

张惠杰/杨魏/李晋团队揭示降糖药SGLT2抑制剂改善非酒精性脂肪肝的机制

该研究揭示了SGLT2抑制剂靶向CD8+ T细胞内的酮体代谢以改善MASH的病理生理学机制,为将来SGLT2抑制剂作为“老药新用”的治疗策略提供了一个重要的科学依据。

2024-09-12

Nat Commun:SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播

EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用。

2024-08-25

艾伯维重磅IL-23抑制剂再获FDA批准,治疗溃疡性结肠炎

结果显示,接受利生奇珠单抗180mg和360mg组患者在52周时达到临床缓解的比例显著更高,分别为40%和38%,对照组为25%(p<0.01)。

2024-06-19

科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂

这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。

2024-10-03

赛诺菲引进一款p38α/β抑制剂

FSHD是一种严重、罕见、进行性且使人衰弱的疾病,是最常见的肌肉萎缩症形式之一,美国估计有3万例患者。

2024-05-17

SGLT1/2抑制剂「​索格列净」​重新申报1型糖尿病新适应症

Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂。

2024-06-26

剑桥团队发现,肠菌产生的部分脂多糖具有免疫刺激作用,可提升PD-1抑制剂疗效

小鼠实验显示,向接受PD-1抑制剂治疗的荷瘤小鼠饮水中加入少量六酰化LPS,即可显著改善免疫治疗效果,肿瘤内浸润的CD8+效应T细胞显著增多,且小鼠未出现全身炎症/系统性免疫激活表现。

2025-02-13

Br J Pharmacol:局部应用P2X2/P2X3嘌呤受体抑制剂抑制药物的苦味和其他味觉

基于研究者对嘌呤受体P2X2/P2X3在味觉细胞到味觉神经纤维的信号传递中发挥重要作用的理解,研究者证明局部阻断P2X2/P2X3受体可以暂时抑制味觉,而不影响香气、涩味和刺痛感。

2024-06-18