两亲性氟化胶束颗粒应用于线粒体的靶向载药递送
线粒体是一种重要的细胞器,是细胞的动力源和代谢信号中心。线粒体的缺陷或功能障碍与许多人类疾病有关,如神经系统疾病、心血管疾病和癌症。如今,线粒体已成为最重要的治疗靶点之一,是研究线粒体功能和治疗线粒体相关疾病的重要手段。氟由于其独特的性质,在超过20%的已上市药物中,被用来增加药物的治疗活性和化学或代谢稳定性。氟还可以提高蛋白质的稳定
科研团队以核仁为治疗靶点拓展了“老药”rDNA转录抑制剂CX5461的新用途
核仁是细胞核中一个重要的亚细胞结构,其主要功能是转录核糖体RNA (Ribosomal RNA, rRNA) 和组装核糖体大小亚基。但近年的研究发现核仁还参与了多种重要的生物学过程,比如细胞周期调控、细胞衰老、细胞应激反应以及遗传性疾病等。但核仁是否可以作为药物作用靶点还存在争论,目前还没有以核仁为靶点的治疗药物被批准上市。中山大学药学院(深圳)邓文斌教授、
《自然》:肠菌“钝化”降糖药!科学家首次发现,口腔和肠道中特定微生物为了生存,能表达让阿卡波糖失活的酶
阿卡波糖,2型糖尿病常用的降糖药,万万没想到还是被肠道菌群打败了。美国普林斯顿大学的Mohamed S. Donia教授及其团队和其他合作单位,在顶级期刊《自然》杂志上发表重要研究成果。他们通过宏基因组测序结合生物化学以及结构学等实验分析,发现部分人群的口腔和肠道中天然存在抑制阿卡波糖活性的细菌,它们通过表达阿卡波糖磷酸酶使之失活,减
铃兰毒甙通过抑制锌指蛋白91介导的前IL-1β泛素化和Caspase-8炎症体活性来抑制IL-1β的产生
炎性小体激活通过触发促炎细胞因子白细胞介素-1β(IL-1β)的成熟和分泌来启动先天免疫反应。
《自然》杂志报道降糖药恩格列净的结构机制
葡萄糖是地球上绝大多数生物最重要的能量来源之一。葡萄糖经血液循环被运输至身体各个器官。在血液流经肾脏时,绝大部分葡萄糖会被滤出,然后再被重吸收回血液。肾脏每天重吸收的葡萄糖达到180g,才保证了最终排出的尿液中不含葡萄糖1。因此,肾脏是维持血浆中葡萄糖水平的重要器官。肾脏中负责葡萄糖重吸收的主要蛋白为钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT),
年度第五个新药上市申请批准 基石药业胃肠道间质瘤精准靶向药AYVAKIT®在中国香港获批
12月28日,港股创新药企基石药业(HK:2616)宣布胃肠道间质瘤(GIST)同类首创精准靶向药AYVAKIT®(阿伐替尼avapritinib)在中国香港地区的新药上市申请已获批准,用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。
METTL8介导的线粒体tRNA M3C修饰平衡线粒体翻译
线粒体包含一种特殊的翻译机制,用于合成线粒体编码的呼吸链成分。线粒体tRNAs(mt-tRNAs)也是由线粒体DNA产生的,类似于它们的细胞质对应物,是转录后修饰的。