CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购
Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。
2024-08-02
英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤
研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。
2024-08-08
NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因
该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。
2024-09-14
Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物
本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。
2024-08-19
Nature新研究:靶向神经纤维化的抑制剂有望阻止肥胖和 2 型糖尿病
研究人员开发出了“同类首个”靶向大脑细胞外基质的神经纤维抑制剂,发现这些抑制剂可以恢复胰岛素信号传导,克服胰岛素抵抗。
2024-09-27
Nature Genetics:揭示免疫治疗新篇章:五大潜在因素助力免疫检查点抑制剂(CPI)疗效精准预测
该研究通过对大规模患者队列的全面分析,揭示了肿瘤微环境、基因组和既往治疗对CPI疗效的复杂影响,为未来的癌症免疫治疗提供了新的思路。
2024-09-16
Br J Pharmacol:局部应用P2X2/P2X3嘌呤受体抑制剂可抑制药物的苦味和其他味觉
基于研究者对嘌呤受体P2X2/P2X3在味觉细胞到味觉神经纤维的信号传递中发挥重要作用的理解,研究者证明局部阻断P2X2/P2X3受体可以暂时抑制味觉,而不影响香气、涩味和刺痛感。
2024-06-18
英矽智能AI驱动发现的WRN抑制剂,用于治疗高度微卫星不稳定性(MSI-H)癌症
ISM2196在临床前实验中显示了具有前景的研究结果,在多种癌症模型中,包括结直肠癌、子宫内膜癌和胃癌等,均表现出强大的体内抗肿瘤疗效。
2024-09-12