Science：揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式（ATP Binding Cassette， ABC）转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出，从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标，但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日，来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
2022-01-15
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
2022-01-15
国产BTK抑制剂！国家药监局受理百悦泽®(Brukinsa，泽布替尼)新适应症申请：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
2022-01-21
新型Syk抑制剂！和黄医药HMPL-523被纳入突破性治疗药物品种：治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)!
在临床试验中，80%的患者接受治疗后出现应答，40%的患者达到持久应答。
2022-01-15
新型抗炎药！艾伯维口服JAK1抑制剂Rinvoq申请新适应症：治疗放射学阴性中轴型脊柱关节炎(nr-axSpA)!
在临床试验中，与安慰剂相比，Rinvoq治疗显著改善了疾病体征和症状（包括背痛和炎症），改善了身体功能和疾病活动度。
2022-01-12
首个C3抑制剂！欧盟批准Aspaveli：治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)，疗效优于C5抑制剂!
Aspaveli(pegcetacoplan)疗效击败重磅C5抑制剂Soliris，将成为PNH新的护理标准！
2021-12-17
新型抗炎药！卫材与吉利德签订新协议：在亚洲地区分销和推广JAK1抑制剂Jyseleca(非戈替尼)!
Jyseleca是一种口服JAK1优先抑制剂，在全球范围内已批准2个适应症。
2021-12-25
新型抗炎药！礼来IL-23p19抑制剂mirikizumab治疗溃疡性结肠炎(UC)3期维持研究获得成功!
mirikizumab是一种人源化IgG4单抗，靶向结合IL-23的p19亚基，开发用于治疗多种免疫性疾病。
2021-12-17