山东第一医科大学周香香/解维林团队综述PROTAC和分子胶等靶向蛋白降解技术的药物发现及临床进展
蛋白靶向降解(TPD)代表了药物开发范式的关键转变,正在进行的研究和临床试验无疑将提供更深入的见解。
2024-11-18
STTT:Sirtuin-3(SIRT3)小分子激活剂2-APQC通过调节线粒体稳态减轻心肌肥大和纤维化
本研究通过结构筛选发现了一种新的靶向SIRT3激活剂2APQC,并验证了2-APQC在体内外改善心力衰竭方面的显著效果。
2024-06-17
Cell:杨海涛/饶子和/孙蕾团队揭示冠状病毒同时挟持细胞糖受体和蛋白受体入侵人体的分子机制
该研究通过冷冻电镜技术解析了HCoV-HKU1刺突蛋白在激活前态、糖激活态、功能性锚定态下的多个结构,完整描绘了冠状病毒刺突蛋白同时识别、结合人体细胞上两类受体的一系列动态过程。
2024-07-08
利用减肥激素GLP-1递送阻断NMDA受体的小分子到大脑中,可显著达到减肥效果
这种新药在细胞层面上的惊人之处在于,它将 GLP-1 和阻断 NMDA 受体的小分子结合在一起。它利用 GLP-1 作为特洛伊木马,将这些小分子专门偷运到影响食欲控制的神经元中。
2024-05-27
Cell Metab | 王晓东/郑三多合作揭示ZnT1作为新型铜离子转运蛋白介导铜离子吸收导致铜死亡的分子机制
本研究首次发现了锌离子转运蛋白ZnT1介导铜离子转运并参与铜死亡调节。通过结构解析,提出锌离子竞争性抑制铜离子转运的分子机制,并进一步阐述了ZnT1采取一种外向型构象保证了铜离子的捕获与吸收。
2024-08-09
Nat Commun:一种特殊的分子疗法或有望治疗人类小细胞肺癌
本文研究结果强调了6TdG分子的免疫增强和癌症转移减少的效应,并采用了一系列互补的体外和体内小细胞肺癌临床前模型来为小细胞肺癌的治疗提供一种潜在有效的手段。
2024-03-19
Ipsen与Skyhawk合作开发RNA靶向的小分子,治疗罕见神经系统疾病
目前,Skyhawk全资拥有的研发管线包括神经退行性疾病、肿瘤学、神经肌肉、纤维化和其他疾病类型,大多是针对以前被认为对于传统蛋白质靶点来说的“不可成药靶点”。
2024-04-26
热敏miRNA和冷诱导RNA结合蛋白可调节癌症干性,为热疗抵抗提供新靶点
该研究首先证实了热疗可以显著降低鼻咽癌(NPC)细胞的干性,而热疗和冬凌草甲素(中药冬凌草的主要活性成分)联合治疗极大增强了对NPC细胞和癌症干细胞(CSC)样细胞的杀伤作用。
2024-04-04
Immunity:小分子 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶抑制通过内分泌应激反应动员骨髓中的白细胞
该研究结果确定了一种通过神经内分泌环路快速扩大血液白细胞区系的策略,这对治疗人类病症具有重要意义。
2024-02-18