PNAS：天然免疫受体阻断剂研发进展
TLR是一类I型的跨膜蛋白，可以特异性识别微生物特异性的抗原物质（PAMPs）。TLR-2与TLR-6或TLR-1聚合形成异源二聚体可以分别识别二酰脂多肽或三酰脂多肽。当配体物质与聚合后的TLR1/2以及TLR2/6结合后，会招募下游的
ADA 2015：礼来GLP-1受体激动剂Trulicity治疗2型糖尿病疗效优于诺和诺德Victoza（利拉鲁肽）
Trulicity是每周一次的GLP-1受体激动剂，Victoza是年销20亿美元的每日一次GLP-1受体激动剂。
ADA 2015：礼来GLP-1受体激动剂Trulicity 2型糖尿病头对头研究降血糖优于来得时（Lantus）
Trulicity是一种GLP-1受体激动剂，具有每周注射一次的优势，将成为糖尿病市场的重磅炸弹。
JBC：CCR5拮抗剂TD-0680可以抵御R5亚型HIV-1
由于R5亚型HIV-1在感染早期占支配地位，CCR5的拮抗剂可以作为一个有效的抗逆转录病毒以及预防病毒感染的试剂。maraviroc是一种潜在的、特异性的、非竞争性的CCRS受体拮抗剂，可以抑制HIVgp120与辅助受体的结合。
IJP：生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。
强生银屑病治疗药IL-23拮抗剂临床IIb期获得成功
强生公司（J&J）开发的IL-23拮抗剂guselkumab 临床IIb期获得成功， 86%的受试者在接受100mg药物注射治疗后，实现皮损症状消除。目前强生已完成IL-23拮抗剂guselkumab临床III期的招募工作，将与目前上市同类药物展开激烈角逐。
Neurology：促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠
为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究，研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示：促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制，并具有降低体重的益处。
Cell Metabolism:激活人类棕色脂肪组织，β3-肾上腺素受体激活剂建奇功！
2015年1月19日讯 /生物谷BIOON/ --本文亮点：β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源棕色脂肪组织的葡萄糖摄取β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源白色脂肪组织脂类水解Mirabegron能激活多个身体部位的棕色/米色