：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
Cancer Res：CCR5拮抗剂阻断基底样乳腺癌细胞转移
趋化因子CCL5和其受体CCR5在乳腺癌进展中的作用仍不清楚。在一项最新烟具中，肿瘤领域研究人员对2,254人乳腺癌标本进行基因芯片分析后发现在HER-2基因亚型乳腺癌中，CCL5的表达及其受体CCR5时增加，但CCR3表达不增加的。 同时也发现表达CCR5人乳腺癌细胞系对CCL5有功能反应。在此种肿瘤亚型中，癌基因会转化诱导CCR5的表达，而一点表达CCR5后，细胞侵袭能力增加了。
Sleep：褪黑激素补充剂降低β-受体阻滞剂影响睡眠的副作用
2012年9月29日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂，β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题，这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的，因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近，布里格姆妇女医院（BWH）研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。
β-受体阻滞剂抑制夜间褪黑激素的产生
2012年9月28日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂，β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题，这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的，因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近，布里格姆妇女医院（BWH）研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。
J Immunol：新研究证实利用C5aR受体拮抗剂有望阻止牙周炎
2012年12月08日 讯 /生物谷BIOON/ --牙周炎是一种慢性牙龈疾病。当口腔中的细菌群落失去平衡而导致炎症和最终导致骨质流失时，这种疾病就产生了。当这种疾病变得最为严重时，它能够影响全身的健康。 细菌在正常条件下通过靶向一种分子受体而导致这种疾病。
：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。
IJP：生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
Nat Rev Drug Discovery：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际评论杂志Nature Reviews Drug Discovery上刊登的一篇文章揭示了RXR拮抗剂可以逆转阿尔茨海默氏症。淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。然而，目标在于减少Aβ产生或聚集的治疗方法到目前为止都不成功。
Nat Rev Drug Discov：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际著名评论杂志Nature Reviews Drug Discovery对《科学》Science杂志上的的一篇文章进行了精彩评论，原文中，研究者Cramer和同事证明，一种维甲酸X受体（RXR）拮抗剂能够迅速刺激Aβ清除，改善AD小鼠模型中的认知和行为缺陷。 淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。