：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
死亡抑制蛋白家族（IAPs）和它们的拮抗剂
上海 2013年5月12日 讯 /生物谷BIOON/ --在5月8-9日举行的第一届Cell Death & Disease研讨会暨第四届中英"细胞死亡、干细胞与癌症"国际研讨会上，来自澳大利亚墨尔本大学的David Vaux教授介绍了他们研究小组对凋亡细胞家族（IAPs）及其拮抗剂的研究成果。他主要从两个方面进行讲解：IAPs的常规作用是什么，以及Smac-mimetic如何杀死癌细胞。
Nat Rev Drug Discov：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际著名评论杂志Nature Reviews Drug Discovery对《科学》Science杂志上的的一篇文章进行了精彩评论，原文中，研究者Cramer和同事证明，一种维甲酸X受体（RXR）拮抗剂能够迅速刺激Aβ清除，改善AD小鼠模型中的认知和行为缺陷。 淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。
Cancer：β受体阻滞剂能否降低大肠癌风险仍需考证
一项新的研究发现，与当前血压药物能防止大肠癌相反，服用β-受体阻滞剂治疗高血压并不减少一个人发展罹患大肠癌的风险。相关研究论文发表在Cancer杂志上，该研究还表明即使长期使用β受体阻滞剂的亚型并无明显减少大肠癌的危险。 近年来，研究者们认为β受体阻滞剂的服用可能与癌症的风险降低有关。这个理论源于动物实验研究和实验室研究中发现应激激素去甲肾上腺素能促进癌细胞的生长和扩散。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。
Nat Rev Drug Discovery：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际评论杂志Nature Reviews Drug Discovery上刊登的一篇文章揭示了RXR拮抗剂可以逆转阿尔茨海默氏症。淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。然而，目标在于减少Aβ产生或聚集的治疗方法到目前为止都不成功。
IJP：生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
Sci Signal：研究发现β-受体阻滞剂治疗心脏衰竭的新机制
2013年11月8日讯 /生物谷BIOON/--众所周知，一些最常用于治疗心脏衰竭的处方药物：β-受体阻滞剂和硝酸盐，通过帮助放松血管，降低心脏的工作量来发挥治疗作用。这两种药物被认为通过不同的分子途径产生这些效应，但根据坦普尔大学医学院的科学家完成的一项新研究揭示，这两种类型药物发挥治疗功效的新机制：通过抵消酶GRK2的影响，治疗心脏衰竭。
Chem Percept ＆Chem Senses：基因调控味觉受体感知甜味剂
2013年8月23日讯 /生物谷BIOON/--根据宾夕法尼亚州立大学食品科学家证实：遗传学可能在管理人们味觉受体如何发送信号，从而导致广泛的口味喜好中发挥重要作用。 这些不同的、遗传影响的味觉反应可能意味着食品和饮料公司将需要开发一系列的人工甜味剂，以适应不同消费者的口味。 助理教授John Hayes称：遗传差异导致人们应对食品口味有差异。
Cancer Res：CCR5拮抗剂阻断基底样乳腺癌细胞转移
趋化因子CCL5和其受体CCR5在乳腺癌进展中的作用仍不清楚。在一项最新烟具中，肿瘤领域研究人员对2,254人乳腺癌标本进行基因芯片分析后发现在HER-2基因亚型乳腺癌中，CCL5的表达及其受体CCR5时增加，但CCR3表达不增加的。 同时也发现表达CCR5人乳腺癌细胞系对CCL5有功能反应。在此种肿瘤亚型中，癌基因会转化诱导CCR5的表达，而一点表达CCR5后，细胞侵袭能力增加了。