CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购
Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。
长效PCSK9抑制剂在国内获批临床
PCSK9中文全称是前蛋白转化酶枯草溶菌素9,是降脂药开发领域的一个新兴靶点。研究发现,抑制PCSK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。
Science:新研究有望开发出比帕罗韦德更有效的PLpro抑制剂
候选药物中最有效的是一种名为Jun12682的化合物,它能抑制多种SARS-CoV-2毒株,包括能抵抗帕罗韦德治疗的SARS-CoV-2毒株。
英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤
研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。
AACR速报:多家公司发布KRAS抑制剂的癌症治疗临床前实验数据
除了KRASG12D,Quanta Therapeutics公布了KRASG12V抑制剂QTX3544在胃癌、胰腺癌、肺癌和卵巢癌小鼠模型中抑制肿瘤生长的临床前实验数据。
Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物
本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。
NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因
该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。
Cardiovasc Res:丝氨酸蛋白酶抑制剂SerpinA3n调控心肌梗死后心脏重构
该研究证明了SerpinA3n在梗死心脏中调节肌细胞和非肌细胞的转录和细胞反应中发挥的多效性作用,以及它对心脏伤口最佳愈合的关键必要性。
Proc Natl Acad Sci U S A:PurA是III型分泌系统抑制剂奥迪霉素的主要靶点
本研究结果阐明了PurA作为抗感染药物和疫苗接种靶点的潜力,并为PurA在T3SS调控中的应用开辟了道路。
J Clin Oncol | Taletrectinib:对抗G2032R突变的强效ROS1抑制剂,临床研究显现持续疗效
Taletrectinib是一种有效的下一代ROS1 TKI,在TKI-naїve和克唑替尼预处理的ROS1+ NSCLC中都显示出有意义的疗效结果。