西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib III期成功，有效治疗脑转移!
2019年10月22日讯 /生物谷BIOON/ --西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日公布了靶向抗癌药tucatinib治疗HER2阳性乳腺癌的关键性HER2CLIMB试验的积极顶线结果。tucatinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性。HER2CLIMB是一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HER2
研究通过多任务深度神经网络建立药物调控激酶谱的预测分析方法
蛋白激酶（protein kinases）是细胞功能的关键调节分子，是生物体内最大且功能最多样的基因家族之一。因此，激酶是开发治疗癌症、炎症、糖尿病、心血管疾病和阿尔兹海默症等相关疾病药物的重要靶标。然而，由于激酶家族蛋白质（特别是催化域）结构的高度保守性，给高效选择性激酶抑制剂的开发带来了巨大挑战。二十一世纪以来，随着计算机计算能力的迅猛提升和大数据的涌现，深度学习在机器学习算法的基础上快速崛起
礼来$80亿收购的RET激酶抑制剂selpercatinib史上最大规模研究总缓解率达68%！
2019年09月10日讯 /生物谷BIOON/ --2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，礼来（Eli Lilly）公布了支持注册口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临床研究LIBRETTO-001的数据。LIBRETT
勃林格殷格翰激酶抑制剂Ofev获美国FDA批准新适应症，治疗SSc-ILD
2019年09月09日讯 /生物谷BIOON/ --德国制药巨头勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准口服小分子酪氨酸激酶抑制剂Ofev（nintedanib，尼达尼布）胶囊，用于减缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）患者肺功能下降速率。Ofev通过FDA的优先审查程序获得批准，之前还被授予了孤儿药资格（ODD）和快速通道资
Clin Cancer Res：特殊激酶或能调节卵巢癌对基于铂的疗法产生耐受性
2019年9月7日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一篇发表在国际杂志Clinical Cancer Research上的研究报告中，来自乔治华盛顿大学的科学家们通过研究发现，名为胞外调节性激酶（ERK，extracellular regulated kinase）的特殊蛋白或许在卵巢癌对铂疗法产生耐受性的过程中扮演着关键角色，相关研究首次提供了临床证据来证实ERK与低氧诱导性因子（HIF-1
强效激酶抑制剂！基石药业avapritinib晚期GIST I/II期桥接注册试验完成中国首例受试者给药
2019年08月28日讯 /生物谷BIOON/ --基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”）近日宣布，由合作伙伴Blueprint Medicines开发的强效激酶抑制剂avapritinib的I/II期桥接注册性试验实现首例受试者给药。这是一项中国单独的注册桥接研究，包括I期剂量递增和II期剂量扩展试验，目的是评估avapritinib在不可手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者中
KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib III期获成功，再鼎医药引入中国开发
2019年08月20日讯 /生物谷BIOON/ --再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司公布了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib用于四线治疗胃肠道间质瘤（GIST）的关键性III期临床研究INVICTUS（NCT03353753）的积极顶线数据。该研究是一项随机（2:1
AB Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39%
2019年08月06日讯 /生物谷BIOON/ --AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（7.5mg/kg/天）相对于达卡巴嗪（dacarba
Science子刊：酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CAR-T细胞的药物开关
2019年7月14日讯/生物谷BIOON/---嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-T细胞的方法，它们能够杀死CAR-T细胞，因而消除它们的
蛋白激酶化学生物学研究获进展
6月14日，中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral association to end-on capture of spindle microtubules