百济神州与SpringWorks成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂
6月18日，百济神州与SpringWorks Therapeutics， Inc.宣布成立MapKure， LLC，由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变——包括B-RAF V600突变型，B-RAF非V600突变型和RAF融合——这些
强效激酶抑制剂avapritinib申请上市，基石药业引入国内开发
2019年06月23日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请（NDA）。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，此次NDA寻求批准avapritinib：（1）用于治疗携带P
强效选择性激酶抑制剂avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77%
2019年06月22日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症（SM）患者的I期研究EXPLORER的更新数据。结果显示，经SM临床专家中心评审委员会评估，晚期SM患者中确认的总缓解率（ORR）为77%。此
葛兰素史克新型RIP1激酶抑制剂GSK3145095可治疗多种实体瘤
现有研究证实，受体相互作用蛋白（RIPs）1和3可以通过自生结合或与其他含有死亡结构域的分子(如TRADD、Fas、TNFRI)结合形成复合物来诱导细胞凋亡，并介导炎症因子NF-κB活化。因此，RIPs可以成为多种疾病的治疗靶点。目前，已经有多种RIP1激酶抑制剂进入临床，用于牛皮癣，类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和肿瘤等多种疾病的治疗。图一展示了多种代表性RIP1激酶抑制剂结构。其中，
研究揭示GCN2激酶在过敏性哮喘中的作用
过敏性哮喘是一种由多种免疫细胞参与的慢性炎症性疾病。据估计，目前全球约有3亿哮喘患者且患病人数呈逐年增长的趋势。研究发现辅助性T细胞9（Th9）作为一种新型T细胞亚群，其分泌的IL-9在过敏性哮喘中发挥非常重要的作用。一般性调控阻遏蛋白激酶2（GCN2）是细胞中一种保守的感知氨基酸缺乏的丝氨酸/苏氨酸激酶，参与调控多种生物学过程。但是，GCN2在 T 细胞亚群分化及相关的免疫性疾病中作用尚不清楚。
研究发现ATM激酶别构调节的分子机制
5月16日，国际学术期刊Cell Research 在线发表了中国科学技术大学生命科学学院教授蔡刚课题组题为Structural basis of allosteric regulation of Tel1/ATM kinase 的研究论文，阐明了基因组稳定性调控核心激酶-ATM (ataxia-telangiectasia mutated)别构调节的分子机制。基因组稳定性维持是一切生
科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1（RIP1）可以调节细胞坏死和发炎，在人体病理学上也扮演着重要的角色，如免疫调节和炎症疾病。Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物（GSK481）。时隔一年，他们再次撰文报道通过优化GSK481得到临床候选化合物（GSK2982772）的过程并展示了其优异的性质。GSK2982772能够
仑胜医药泛FGFR激酶抑制剂derazantinib获批临床，二线治疗肝内胆管癌(iCCA)
2019年04月29日/生物谷BIOON/--仑胜医药（Sinovant Sciences）是一家位于上海的创新生物制药公司，由包括“海归”华人科学家和医生在内的团队创立，并得到了中国顶尖投资机构中信产业基金和全球领先创新医疗集团Roivant Sciences的投资支持。近日，该公司宣布，靶向抗癌药derazantinib的临床试验申请（CTA）已获国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心受理
强生FGFR激酶抑制剂Balversa(erdafitinib)获美国FDA加速批准
2019年04月15日/生物谷BIOON/--美国医药巨头强生（JNJ）旗下杨森制药公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准Balversa（erdafitinib），用于携带特定成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，具体为：携带易感FGFR3或FGFR2基因改变、并且接受至少一种含铂化疗期间或之后（包括新辅助或辅助含铂化疗12个月