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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。

2024-09-08

Science:胡海岚团队阐明氯胺酮作为快速抗抑郁药物的脑区特异性作用机制

这项研究首先发现了氯胺酮的脑区特异性作用和状态依赖的特点,继而给出了一个统一的机制解释。从药物特性的角度出发,为氯胺酮的抗抑郁机制研究提供了独特的视角。

2024-08-12

囊泡乙酰胆碱转运蛋白VAChT的底物识别和药物抑制机制获得进展

该研究加深了人们对VAChT乃至整个SLC18家族蛋白底物识别机制的理解,并为针对vesamicol和VAChT的药物设计提供了重要参考。

2024-07-03

Adv Sci:青岛市市立医院付涛团队揭示环状RNA抑制结直肠癌的机制

该研究揭示了circFBXW4通过miR-338-5p/SLC5A7轴抑制结直肠癌进展的具体关键作用,为结直肠癌的治疗提供了潜在新靶点。

2024-03-13

生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展

该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。

2024-07-10

Nat Commun:科学家开发出有望治疗人类肌肉浸润性膀胱癌的新型药物组合

本文研究结果表明,FDA所批准的罗格列酮、曲美替尼和类视黄醇类物质(retinoids)或在基底/鳞状肌肉浸润性膀胱癌患者中能表现出一定的临床治疗活性。

2024-10-12

中国药科大学徐寒梅团队综述核酸药物的历史发展、最新进展及未来展望

该综述概述了核酸药物相关的几个重要分子生物学发现的历史,追溯了从最初的概念到临床应用的关键里程碑。

2024-12-05

Sci Transl Med:科学家有望利用动脉粥样硬化药物来治疗人类胶质母细胞瘤

本文研究结果表明,肿瘤相关的泡沫细胞或能作为胶质母细胞瘤中重要的免疫细胞群。

2024-11-29

Science:利用AlphaFold2结构预测可指导潜在的候选药物发现

在数以亿计的潜在组合中,使用 sigma-2 AlphaFold2 蛋白模型预测的药物-蛋白相互作用有54%通过一种结合的候选药物成功激活。sigma-2的物理模型也产生了类似的结果,成功率为51%。

2024-05-31