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Science:揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制

三磷酸腺苷结合盒式(ATP Binding Cassette, ABC)转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出,从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标,但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日,来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc

2022-01-15

吉利德/Galapagos口服JAK1抑制剂Jyseleca在英国获批新适应症!

之前,Jyseleca已被批准治疗类风湿性关节炎(RA)。

2022-01-20

新一代血管生成抑制剂!DLL4xVEGF-A双特异性抗体CTX-009进入全球2期研究,临床受益率达100%!

CTX-009同时靶向δ样配体4(DLL4)和血管内皮生长因子A(VEGF-A)。

2022-01-24

欧盟批准首创口服选择性补体C5a受体抑制剂Tavneos:治疗ANCA相关血管炎!

Tavneos通过精确地阻断C5a受体,阻止破坏性炎症细胞对C5a激活做出反应。

2022-01-20

SGLT1/2抑制剂Zynquista(索格列净)在美国申请上市:用于2型糖尿病患者,治疗心力衰竭!

Zynquista(sotagliflozin,索格列净)已获欧盟批准,治疗1型糖尿病。

2022-01-23

美国FDA批准艾伯维IL-23抑制剂Skyrizi新适应症:显著改善皮肤和关节症状!

在2项3期研究中,Skyrizi治疗显著改善了疾病活动、皮损清除、身体功能。

2022-01-23

KRASG12C抑制剂adagrasib治疗胰腺癌和胃肠道癌症:疾病控制率100%,再鼎医药引进中国!

数据表明,adagrasib治疗显示出显著的临床活性和广泛的疾病控制。

2022-01-22

诺华PI3K抑制剂Piqray获英国批准:首个PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌疗法!

Piqray是首个乳腺癌PI3K抑制剂,PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌最常见突变,影响40%患者。

2022-01-23

优时比IL-17A/17F双效抑制剂Bimzelx第二项3期临床研究成功!

Bimzelx(bimekizumab)强效中和IL-17A和IL-17,已被批准治疗斑块型银屑病,疗效击败修美乐(Humira)、喜达诺(Stelara)、可善挺(Cosentyx)。

2022-01-22

ESSA与安斯泰来合作:启动雄激素受体N-末端结构域抑制剂EPI-7386 II期临床!

EPI-7386抑制雄激素受体N-末端结构域,Xtandi抑制雄激素受体配体结合结构域。2种疗法联合应用,将同时靶向作用于雄激素受体的2端,带来更深入和更广泛的抑制作用。

2022-01-22