礼来新一代KRAS G12C抑制剂:临床前数据亮眼,抗癌活性较AMG 510提高10倍
RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过40年,一度被认为是“不可成药”靶点。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS、NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%。RAS原癌基因编码细胞内鸟嘌呤核苷酸结合蛋白,属于GTPase家族。RAS GTPases通过响应细胞外信号,在结合GTP的
2021-04-17
Science: 靶向核苷酸“抢救”因子DNPH1能够提高癌细胞对PARP抑制剂的敏感性
BRCA1或BRCA2肿瘤抑制基因的突变使个体提高患乳腺癌和卵巢癌的风险。 在临床中,上述癌症患者往往会接受靶向聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂治疗。 根据最近发表在《Science》杂志上的一项研究,来自英国弗朗西斯-克里克研究所的Stephen C. West团队表明:抑制DNPH1(一种消除细胞毒性核苷酸5-羟甲基-脱氧尿苷(hmdU)单磷
2021-04-12
PKC抑制剂darovasertib治疗转移性葡萄膜黑色素瘤(MUM):1年生存率高达57%!
darovasertib单药治疗MUM展现出强劲疗效,一年生存率57%(历史数据为37%)、中位总生存期(OS)13.2个月(历史数据约7个月)。
2021-04-16