新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471二期临床:临床获益率38%!
2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
2022-11-25
Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过PROTAC靶向降解致癌因子NAMPT
这些结果表明,通过PROTAC靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。
2022-11-04
NAR:浙大侯廷军团队报道蛋白降解靶向嵌合体数据库PROTAC-DB 2.0
因此,在2.0版本中,作者利用自主开发的PROTAC-Model建模方法为活性较好的PROTAC分子构建了相应的三元复合物计算模型,辅助研究者进行基于结构的PROTAC理性设计。
2022-11-04
LncRNAFAM83HAS1保护β-catenin免于降解促进胰腺导管腺癌恶性进展
胰腺癌是癌症相关死亡的四大主要原因之一,预计将超过乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌上升到第三或第二位。由于这种疾病通常诊断为晚期,胰腺癌患者的5年存活率仅为10%左右。
2022-10-27
BMS与SyntheX达成合作,开发新型蛋白降解剂
SyntheX宣布,已与百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb)达成研究合作和许可协议,利用SyntheX的ToRNeDO平台发现、开发和商业化新型蛋白降解小分子。
2022-10-06
苏州大学李杨欣团队揭示circHIPK3通过作为支架募集泛素连接酶降解HuR来预防心脏衰老
心肌梗死和心力衰竭等心血管疾病的发病率随着年龄的增长而增加。衰老是导致心血管疾病发展的一个主要过程,但其潜在的分子机制在很大程度上仍然未知。原因之一是缺乏合适的动物模型。
2022-10-31
阿斯利康下一代雌激素受体降解剂(ngSERD)camizestrant 3期临床疗效显著!
camizestrant是一种强效的下一代口服选择性雌激素受体降解剂(ngSERD)和纯粹的雌激素受体α(ERα)拮抗剂,正被开发用于解决激素受体阳性(HR+)乳腺癌中的未满足医疗需求。
2022-10-28
J Exp Clin Cancer Res :FOXM1的生物靶向降解是一种有吸引力的治疗肿瘤策略
蛋白水解靶向编码器(prote水解-targeting chime- ras, PROTACs)的成功发明,使靶向癌症治疗进入了一个新的阶段。
2022-10-18
氟噻唑吡乙酮在茶叶和动物体内降解代谢研究取得进展
氟噻唑吡乙酮手性对映体在动物体内降解代谢研究表明,R型对映体可以更好地与OSBP结合,分子对接技术也证明R型对映体与OSBP的结合比S型对映体更为牢固。
2022-09-26