研究发现表皮生长因子受体分子胶降解剂
该研究发现了目前第一个表皮生长因子受体的分子胶水,为三萜类化合物甲基巴多索隆用于乳腺癌等表皮生长因子受体抑制剂不敏感肿瘤类型的临床治疗奠定了基础。
2024-12-27
Science:新研究表明小分子泛KRAS降解剂有望治疗之前难以治疗的癌症
研究团队成功地将 KRAS、PROTAC 和 VHL 三种成分共晶体化。利用 X 射线晶体学,他们可以直观地看到这种复合物的原子细节结构,帮助他们了解这种小分子化合物是如何将这两种蛋白招募在一起的。
2024-09-30
JCR:张翾/何永捍团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂——LIVTAC
结果证明,LIVTAC作为一种新型的HCC治疗手段,可有效避免传统药物干预手段因分子靶向性不足而产生的“在靶毒性”,突显了其转化应用的巨大潜力,有望用于其它肝脏疾病的治疗。
2024-09-06
河南大学开发基于纳米颗粒的靶向蛋白降解通用策略,有望颠覆靶向蛋白降解工具研发格局
该研究表明利用配体修饰的纳米颗粒运输足以劫持细胞外的目标蛋白并将其靶向转运到自噬溶酶体,从而实现蛋白靶向降解,进而提出了基于纳米颗粒的靶向蛋白降解(TPD-NP)通用策略。
2024-11-05
Sci Adv:闻宏、金坚合作开发靶向乙酰化阅读器蛋白ENL的高效特异性蛋白质降解剂
该研究开发了一种高效且特异的ENL蛋白PROTAC降解剂MS41,并详细阐述了MS41抑制白血病细胞生长的分子机制。同时,通过小鼠肿瘤模型验证了其在体内的抑制效果。
2024-10-08
Science:不必基因编辑,也无需天价,诺华开发分子胶降解剂,治疗镰状细胞病
本研究开发了两种小分子药物——dWIZ1和dWIZ2,可以将转录因子WIZ招募到CRBN形成三元复合物,促进WIZ的降解,进而上调胎儿血红蛋白(HbF)的表达水平,用于治疗镰状细胞病(SCD)。
2024-07-16
双特异性IgG降解剂I期研究数据出炉
BHV-1300是一种在研的双特异性蛋白降解剂,其作用机制是寻找并与致病性IgG结合,将其带到肝脏进行降解。这使BHV-1300具有治疗类风湿性关节炎、重症肌无力和系统性红斑狼疮等抗体驱动疾病的潜力。
2024-06-03
Nature:C末端酰胺修饰为蛋白质降解提供临床治疗的新武器
这项研究揭示了FBXO31在蛋白质质量控制中的核心作用,尤其是在应对氧化压力时,FBXO31能够识别和清除那些由于氧化损伤而产生的C末端酰胺标记的蛋白质。
2025-02-03