Cell:我国科学家揭示人类μ型阿片受体识别吗啡和芬太尼的分子机制
我国研究人员报告并分析了诸如芬太尼、吗啡和奥利替丁之类的阿片类镇痛剂激活的人类μOR的高分辨率低温电镜结构,从而首次揭示了芬太尼和吗啡诱发μOR的识别和激活机制。
2022-11-25
Nature Communications:我国科学家揭示神经调节肽选择性识别神经调节肽U受体的分子机制
该研究揭示了神经调节肽NMU和NMS选择性识别NMURs的分子机制,为设计NMURs选择性激动剂奠定了重要理论基础。
2022-04-30
Nature Communications:揭示神经调节肽NMU/NMS选择性识别神经调节肽U受体的分子机制
研究团队于2020年创新性地利用NanoBiT tethering的方法稳定GPCR-G蛋白复合物,并解析了一类神经肽——血管活性肠肽与其受体VIP1R复合物的结构(Nat. Commun. 2020
2022-04-21
欧盟CHMP推荐批准外周κ阿片受体(KOR)激动剂Kapruvia!
difelikefalin是一款突破性药物,在接受血液透析的慢性肾脏病(CKD)成人患者中,显著改善了瘙痒强度和生活质量。
2022-02-27
亚太III期BHV3000-310研究显示,口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,可快速和持久地缓解偏头痛
NURTEC ODT (Rimegepant)是第一个也是唯一的具有快速溶解口腔崩解片剂型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,由美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于成人有无先兆偏头痛的急性治疗和发作性偏头痛的预防治疗。神经肽CGRP的活性被认为在偏头痛的病理生理学中起着因果作用。
2022-02-15
新型非肽伤害感受素阿片肽 (NOP) 受体激动剂对心血管和肾脏的影响
NOP受体部分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而,迄今为止,肽NOP受体配体由于药代动力学差和不良反应,临床试验进展缓慢。
2021-11-05
Nature子刊揭示激肽选择性识别和缓激肽受体激活的分子机制
近日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队联合王明伟团队,在Nature Structural & Molecular Biology上以Molecular basis for kinin selectivity and activation of the human bradykinin receptors为题发表研究成
2021-09-15
拜耳首创非激素口服神经激肽-1,3受体拮抗剂elinzanetant进入3期临床开发!
elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元(KNDy神经元)来解决血管舒缩症状(潮热)。
2021-08-31