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Cell:李晓明/张岩团队破译大麻素受体选择性信号转导机制

Cell 评审专家认为,这项研究对于理解CB1受体配体偏向信号传递机制迈出了重要的一步,为发现新颖的偏向性CB1小分子奠定了坚实的基础,在以CB1为靶点的药物开发中具有重要意义。

2023-12-15

研究发现人线粒体ClpP选择性激动抗肺鳞癌

该工作开发了具有新颖骨架结构的HsClpP选择性小分子激动剂,概念上验证了针对不同物种同源性较强的ClpP蛋白酶可以实现选择性激活

2023-11-08

研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制

目前,IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失,以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决,阻碍了IP高选择性激动剂的开发。

2024-02-23

研究揭示人源前列腺素F2α受体对配体及G蛋白选择性的分子机制

生物体如何识别不同种类前列腺素间的微小差别?对相关选择性机制理解有助于指导靶向前列腺素受体的药物设计。

2024-01-23

Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制

该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。

2024-04-20

Nature子刊:杨财广/季红斌团队发现线粒体ClpP选择性激动抗肺鳞癌

该研究开发了具有新颖骨架结构的HsClpP选择性小分子激动剂,概念上验证了针对不同物种同源性较强的ClpP蛋白酶可以实现选择性激活,为ClpP选择性激动剂的设计提供新方法。

2023-11-09

​Nature子刊:徐华强/庄友文团队揭示过敏毒素识别补体受体系统的分子模式和选择性机理

该研究首先利用冷冻电镜技术方法获得了C3a结合C3aR,无配体结合的C3aR和C5a结合C5aR1分别偶联下游Gi蛋白异源三聚体的高分辨率复合体结构,结合大量突变研究结果,该团队解释了过敏毒素识别补体

2023-05-16

徐华强/蒋轶/段佳团队合作新发Nature子刊:内皮素受体多肽识别选择性的分子机制获得进展

中国科学院上海药物研究所徐华强团队、临港实验室研究员蒋轶、中科院上海药物研究所/中山药物创新研究院研究员段佳合作,在《自然-通讯》(Nature Communications)上,发表了题为Struc

2023-03-13

Cell Discovery:揭示腺苷受体A2BR结合内源选择性配体的分子机制

研究解析了腺苷受体家族A2BR受体分别结合内源性配体腺苷(ADO)和选择性激动剂小分子(BAY 60-6583)并偶联改造型Gs复合物的冷冻电镜结构,分辨率分别为3.2埃和2.9埃。

2023-01-15

Nucleic Acids Research: 揭示线粒体tRNA选择性降解导致HUPRA综合征的分子机制

线粒体蛋白质合成的速率与保真性直接控制线粒体遗传信息传递的精确性、氧化呼吸链复合物的正确组装与发挥功能,进而控制线粒体代谢与重大细胞生命活动。

2022-11-21