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研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理

  单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子,包括多巴胺(dopamine, DA)、肾上腺素(adrenaline)和五羟色胺(serotonin, 5-HT)等,这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质,通过多巴胺能神经系统,对中枢神经系统(CN

2021-02-19

礼来GIP/GLP-1双重受体激动剂tirzepatide:降糖&减肥疗效优于德谷胰岛素!

tirzepatide是第一个完成3期试验的双重GIP/GLP-1受体激动剂。

2021-02-19

研究揭示多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础

  多巴胺(dopamine,DA)是人体中枢神经系统和周围神经系统的主要神经递质之一,通过结合多巴胺受体发挥重要生理功能,包括学习、记忆、认知、奖励、情感、调节情绪和控制运动等。多巴胺受体属于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)超家族,包含D1R到D5R共五个受体成员,其中,D1R和D5R两

2021-02-08

拜耳口服新一代雄激素受体抑制剂诺倍戈®(达罗他胺)在中国获批!

2021年02月06日讯 /生物谷BIOON/ --拜耳(Bayer)近日宣布,中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准口服新一代雄激素受体抑制剂诺倍戈®(达罗他胺,英文商品名:Nubeqa,通用名:darolutamide),用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成人患者。来自的3期ARAMIS研究及其最终分析显示,诺

2021-02-06

Cell:新冠病毒N439K变种在毒力和传播能力上与野生型病毒相似,但能更强地结合人ACE2受体

2021年2月4日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,一个国际研究小组描述了SARS-CoV-2刺突蛋白(S蛋白)中一个氨基酸变化(N439K)的影响和分子机制。携带这种突变的SARS-CoV-2既常见又在全球范围内迅速传播。相关研究结果于2021年1月28日在线发表在Cell期刊上,论文标题为“Circulating SARS-CoV-2 spi

2021-02-04

PNAS:揭秘CXCR4受体在癌细胞中所扮演的关键角色 有望帮助开发针对多种癌症的个体化疗法

2021年2月3日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一篇发表在国际杂志PNAS上的研究报告中,来自德国马克斯-德尔布吕克分子医学中心等机构的科学家们通过研究揭示了CXCR4受体在癌细胞中所扮演的关键角色。研究者Ali Isbilir说道,当CXCR4受体大量存在于癌细胞上时,其就能确保癌细胞的迁移,从而为癌症发生转移奠定基础;癌症转移通常难以治疗,某些癌

2021-02-03

百时美施贵宝口服S1P受体调节剂Zeposia获美国FDA优先审查!

Zeposia将成为获批治疗UC的第一款S1P受体调节剂。

2021-02-02

不同谷氨酸受体亚型配比的调控机制研究获进展

  离子型谷氨酸受体(GluRs)是异源四聚体的阳离子通道,可介导中枢神经系统中绝大部分兴奋性神经递质传导。不同类型的受体根据其亚基组合的区别又可被划分为不同的受体亚型。突触受体亚型组成的不同介导了突触功能和可塑性。例如,GluA1(一种受体亚基)是突触长时程增强(LTP)所必须的,而GluA2则参与了长时程抑制(LTD)。除此之外,谷氨

2021-01-21

雄激素受体是雌激素受体阳性乳腺癌的一种肿瘤抑制蛋白,这为重新利用雄激素治疗乳腺癌奠定基础

2021年1月23日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自澳大利亚阿德莱德大学和加文医学研究所的研究人员发现新证据,表明雄激素在乳腺癌治疗中起着积极作用,这对患有雌激素受体驱动的转移性乳腺癌的女性有直接的影响。相关研究结果于2021年1月18日在线发表在Nature Medicine期刊上,论文标题为“The androgen receptor

2021-01-23

辉瑞/Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix显著减少经期/非经期疼痛!

2020年12月,辉瑞与Myovant签署42亿美元协议,开发relugolix。

2021-01-28