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PNAS:揭示分泌途径激酶调控新机制

尽管首个磷酸化蛋白酪蛋白(casein)在1883年就被报道,直到2012年第一个分泌途径蛋白激酶Fam20C才被鉴定,它催化包括酪蛋白在内绝大多数分泌蛋白的磷酸化。近年来的研究表明,Fam20C参与调节生物矿化、细胞粘附和迁移、激素原的加工、脂质稳态、蛋白质转运及内质网稳态等众多生命过程。然而,不同于其他类型激酶,分泌途径激酶的加工和调节机制尚不清楚。近日

2021-08-17

IRE1α激酶抑制剂KIRA6可以钝化由免疫原性细胞死亡引起的应激性炎症

越来越多的证据表明,通过刺激应激或死亡的癌细胞释放免疫调节/促炎因子,内质网应激后的未折叠蛋白反应(UPR)的免疫原性治疗有利于癌细胞-免疫相互作用。

2021-08-30

丙酮酸激酶缺乏症(PKD)首个疾病修正疗法!首创口服PKR变构激活剂mitapivat获美国FDA优先审查!

临床试验显示,在接受/不接受常规输血的PKD患者中,mitapivat显著降低了输血负担。

2021-08-19

Nat Cancer:靶向脂质激酶PIKfyve让晚期前列腺癌对免疫疗法敏感

2021年8月10日讯/生物谷BIOON/---如何将免疫学上冷的肿瘤转化为对免疫治疗有反应的癌症?这是一个错综复杂的科学谜题。在一项新的研究中,来自美国密歇根大学和芬兰图尔库大学等研究机构的研究人员从一个简单的线索开始:一种有希望抑制转移性去势抵抗性前列腺癌细胞生长的抑制剂,即ESK981,其中去势抵抗性前列腺癌是最具挑战性的前列腺癌类型,对基于激素的治疗

2021-08-10

Hepatology:红景天苷激活AMP活化蛋白激酶途径抑制非酒精性脂肪性肝炎

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)正成为肝硬化和肝细胞癌(HCC)的主要病因。红景天苷(p-羟基苯乙基-β-d-葡萄糖苷)具有多种生物活性和药理活性,包括抗炎、抗氧化和抗癌活性。然而,红景天苷对NASH的治疗作用及其潜在的分子机制仍有待进一步阐明。图片来源:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34292604/随着非酒精性脂肪性肝病(

2021-07-28

Plant Physiology:揭示酪蛋白激酶CK1s参与调控植物细胞分裂的新机制

 细胞是动植物结构和功能的基本单位,细胞分裂是真核生物中保守而重要的生物学过程。细胞分裂异常不但会导致器官发育异常,失控的细胞周期在动物中会导致肿瘤等疾病的发生。细胞分裂受多个因子/复合体的精确调控,其中细胞周期蛋白依赖激酶(Cyclin-Dependent Kinase)及其抑制蛋白在细胞增殖过程中发挥重要作用,对细胞分裂及细胞周期调控机制的研究

2021-07-13

信达生物强效FGFR激酶抑制剂pemigatinib上市申请获国家药监局受理!

pemigatinib(Pemazyre)是美国、日本、欧盟批准的第一个胆管癌靶向药物。

2021-07-11

国产激酶抑制剂进军国际市场!和黄医药索凡替尼在美欧进入审查,已在国内上市:治疗神经内分泌瘤!

索凡替尼是一种新型口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗胰腺和非胰腺神经内分泌瘤。

2021-07-17

Galapagos公布口服盐诱导激酶2/3(SIK2/3)抑制剂GLPG3970三项患者研究顶线结果!

SIK是Galapagos发现的一个新的靶点类别,在炎症中发挥作用。

2021-07-18

BJP:富含亮氨酸重复蛋白激酶2抑制剂治疗帕金森病的研究进展

目前帕金森氏病(PD)的治疗方法是基于减轻症状但不能减缓或阻止疾病进展的治疗。因此,需要替代策略。一种有希望的方法是使用分子来降低富含亮氨酸的重复激酶(LRRK2)的功能。LRRK2的功能获得突变在家族性帕金森病病例中占相当大的比例,而且据报道,LRRK2激酶活性在特发性帕金森病中显著升高。在这里,作者描述了寻找治疗有效的LRRK2抑制剂的进展,总结了从体外

2021-06-29