75个“1类新药”首次IND！正大天晴、豪森、重庆复创…
来源：药智网 2020-06-29 09:25
2020，在全人类生命健康受到严重威胁及全球经济受到重创的大环境下，我国药品行业扛住了这波寒流，且在创新方面大放异彩！2020上半年近75个中国1类新药，以首次注册申报状态获得我国CDE受理，同期超过2019、2018年；在品种数量方面，正大天晴、豪森、重庆复创相对领先，而恒瑞、贝达、歌礼、恩华、上药所、上海医药、辉诺生物、石家庄智康弘仁等紧随其后。2020
2020，在全人类生命健康受到严重威胁及全球经济受到重创的大环境下，我国药品行业扛住了这波寒流，且在创新方面大放异彩！2020上半年近75个中国1类新药，以首次注册申报状态获得我国CDE受理，同期超过2019、2018年；在品种数量方面，正大天晴、豪森、重庆复创相对领先，而恒瑞、贝达、歌礼、恩华、上药所、上海医药、辉诺生物、石家庄智康弘仁等紧随其后。
2020年上半年--中国1类新药IND整体走势
通过药智数据查询，2020年上半年国家CDE受理承办的中国1类新药IND申请号数量≈250条，品种＞100个；而首次注册申报并获得承办的IND品种共75个，数量明显＞2019和2018年同期水平，新增具体品种见下附表1.1。
在这75个品种当中，获受理数量相对较多的企业为正大天晴、江苏豪森、重庆复创，均有3个品种申报IND；而恒瑞、贝达、歌礼、恩华、上药所、上海医药、辉诺生物、石家庄智康弘仁均有2个品种获得受理。
附表1.1：2020年上半年--中国1类新药
IND首次申报-受理品种统计
（数据更新至2020.06.29）
2020上半年首次申报-受理的具体品种介绍
新药IND阶段的品种，由于种种原因，披露的信息往往不多，通过查询，部分IND品种信息如下（按时间顺序排列）。
NO.1 AB-106 葆元生物
开发公司为葆元生物医药科技（杭州）有限公司，该品种是从日本第一三共株式会社独家引进的抗癌药物，为ROS1 & NTRK 双靶点抑制剂，其临床前研究已发布到《Nature Communications》。研究显示，AB-106对ROS1酪氨酸激酶及NTRK酪氨酸激酶（NTRK1、 NTRK2及NTRK3）的活性抑制浓度相对较低，对最常见的具有克唑替尼耐药性的ROS1-G2032R突变体和具有部分NTRK抑制剂耐药性的突变体也具有抑制活性，临床适应症范围将集中于具有克唑替尼耐药的患者人群。目前，该项目已在日本和美国已完成了2个I期临床试验。
NO.2 ASC09F 歌礼制药
开发公司为歌礼制药，该品种的新冠肺炎临床试验相继在武汉、浙江、重庆等疫情严重地区启动，歌礼为上述临床试验提供物资保障和全面技术支持。2020年2月中国临床试验注册中心显示，登记了一项比较ASC09/利托那韦复方片和洛匹那韦/利托那韦（克力芝）对于新型冠状病毒肺炎(COVID-19)确诊病例的疗效及安全性的随机、开放、多中心的临床研究，以比较ASC09/利托那韦复方片（代号ASC09F）和洛匹那韦/利托那韦对新型冠状病毒感染的肺炎确诊病例的疗效及安全性。药物分组分别为：组1为ASC09F片+a-干扰素、组2为洛匹那韦/利托那韦+a-干扰素、组3为阿比多尔+a-干扰素。
NO.3 LPM3480392 绿叶制药
开发公司为绿叶制药，为公司基于新化合物（NCE/NTE）平台自主研发的镇痛类创新药，拟用于手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。LY03014（项目代号）是一种新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受体（MOR）激动剂，实现了呼吸抑制和镇痛作用的分离。目前已完成的药效动力学和药代动力学研究显示：LY03014能显着抑制手术后疼痛和癌性疼痛，并减少呼吸抑制、便秘和阿片类药物耐受的发生。此外，已完成的毒理学研究和心血管系统长时程遥测试验显示，LY03014亦没有引起肝脏毒性和心脏QT间期的变化。
NO.4 BPI-43487 贝达药业
开发公司为贝达药业，拥有完全自主知识产权，为一种新型强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体-4(FGFR-4)口服小分子抑制剂，通过特异性抑制FGFR4催化活性，降低其下游蛋白的磷酸化水平，阻断下游调控肿瘤细胞增殖、存活的信号通路的激活，从而达到抗肿瘤作用，拟用于成纤维细胞生长因子19（FGF19）扩增的肝细胞癌（HCC）、胆管细胞癌等实体瘤的治疗。
NO.5 NP-01 石四药集团
开发公司为石四药集团，KDR/MET/Axl多靶点激酶抑制剂，为集团与国内研究机构共同开发，具有自主知识产权的全新小分子化合物，其专利已经在中国、美国和欧洲获得授权，属于化学药品1类新药。研究表明，NP-01在胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌等多种肿瘤动物模型中表现出优异的抗肿瘤活性，具有良好的药代动力学特征，兼具良好的安全性和耐受性，特别是在胃癌PDX模型(人源肿瘤异种移植模型)中显示优于已经上市的抗胃癌小分子靶向药物的抑瘤活性，并且有望拓展至肝癌、肺癌、前列线癌等其他肿瘤，全球尚无同靶点药物获批上市。
NO.6 GW117 北京广为医药
开发公司为北京广为医药，该品种是对现有褪黑素类抗抑郁药阿戈美拉汀的结构优化物，在保证与阿戈美拉汀相同（或更高）良好药效的前提下，以克服阿戈美拉汀的极低口服生物利用度和极高变异系数缺陷，并有望解决由此带来的患者肝酶升高风险。
NO.7 SPH3261胶囊 上海医药
开发公司为上海医药集团股份有限公司，自主研发并拥有完全知识产权，该药物于2015年5月启动立项，2019年8月底完成临床前研究；累计投入研发费用约2，676万元人民币。SPH3261是一种口服、小分子选择性ErbB2抑制剂，拟用适应症为HER2阳性恶性肿瘤，目前全球尚无同类产品上市。
NO.8 FCN-207 复星医药
开发公司为复星医药子公司重庆复创医药，为集团自主研发的创新型小分子化学药物，拟主要用于高尿酸血症或痛风的治疗。截至2020年1月，复星医药现阶段针对该新药累计研发投入为人民币约2，030万元（未经审计）。
NO.9 ASC41 歌礼制药
开发公司为歌礼制药，适应症为非酒精性脂肪性肝炎（即NASH），该品种有望与公司另一款创新药ASC40联合使用治疗非酒精性脂肪性肝炎。ASC41是一款口服甲状腺激素β受体激动剂，而ASC40是一款口服脂肪酸合成酶抑制剂。
NO.10 BPI-28592 贝达药业
开发公司为贝达药业，拥有完全自主知识产权，为一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带TRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗，是贝达自主研发的第三个IND项目。当前，Larotrectinib和Entrectinib2款TRK抑制剂分别在美国和日本上市，中国区域尚未有TRK抑制剂上市
NO.11 哆希替尼 河南真实生物
开发公司为河南真实生物科技有限公司，是一款治疗晚期非小细胞肺癌创新药物，治疗非小细胞肺癌重磅新药奥希替尼的优化产物，真实生物科技拥有完全自主知识产权，是河南真实生物第二款自主研发的创新药物。已完成的临床前研究结果表明，该药物与市场现有同类药物相比，可望通过减少现有药物的有毒代谢物的产生，提高用药安全性而显示其临床优势，为晚期非小细胞肺癌患者提供新的更好的选择。
NO.12 CS3005 基石药业
开发公司为基石药业，为一种腺苷A2a受体拮抗剂，通过阻断腺苷与腺苷A2a受体的结合从而逆转免疫抑制机制，从而潜在地激活抗肿瘤免疫力并改善对免疫检查点抑制剂的反应。CS3005是公司第一款即将进入临床试验阶段的肿瘤免疫微环境调节剂，已获澳大利亚HREC的临床批准，旨在评估CS3005在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及初步抗肿瘤活性；且当前全球尚无上市批准腺苷A2a受体拮抗剂用于癌症治疗。
NO.13 TG-1000 太景医药
开发公司为太景医药，为全新作用机制的核酸内切酶抑制剂流感抗病毒新药，与日本新上市的日本盐野义抗流感药物baloxavir marboxil（Xofluza）效果相当，可有效阻断病毒的复制与传播。动物实验数据已初步表明，TG-1000的安全性更高，且血药浓度更佳，不易受流感病毒突变而产生抗药性。如若未来成功上市，或将抢攻国内广阔的抗流感病毒药物市场。
NO.14 ICP-723 诺诚健华
开发公司为诺诚健华，一种二代泛酪氨酸受体激酶（泛TRK）小分子抑制剂，用于治疗不同肿瘤类型的神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性癌症患者以及由于抗性TRK基因突变而对第一代酪氨酸激酶（TRK）抑制剂产生耐药性的患者。
NO.15 RO7020531 罗氏公司
开发公司为罗氏，为TLR7激动剂，是RO7011785的前药，临床拟用于慢性乙型肝炎的治愈性疗法方案。临床前研究结果显示，啮齿类小鼠模型中主要刺激脾和淋巴结中的I型干扰素应答，抗HBV作用呈剂量依赖性方式，可显着降低HBV DNA和HBsAg的水平；同时，在AAV-HBV模型中重现了由RO7020531引发的先天性免疫反应，如细胞因子和干扰素刺激基因的上调。
NO.16 CS12192 深圳微芯生物
CS12192，是微芯生物自主研发的已获全球化合物发明专利授权的高选择性JAK3激酶抑制剂；已完成的临床前研究表明，该品种在类风湿性关节炎、多发性硬化病、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾病模型上均具有明显的药效活性，在部分疾病模型上显示出有别于其他JAK激酶抑制剂的差异化药效特征；与已上市的JAK激酶抑制剂相比，CS12192不但能有效抑制免疫细胞过度活化介导的炎症，同时通过抑制TBK1减轻免疫细胞的组织侵袭，带来更好的疗效和安全性，有望为自身免疫相关性疾病临床治疗提供一种新的差异化治疗选择。
NO.17 SPH4336 上海医药集团
SPH4336片，由上海医药自主研发，公司拥有完全知识产权。临床前研究表明该项目具有更优的体内外抗肿瘤活性和更好的安全性，拟用于晚期实体瘤的治疗。SPH4336片于2015年3月启动立项，2019年10月完成临床前研究，并向国家药监局提交临床试验申请，该项目已获得国家药监局核准签发的《临床试验通知书》。截至目前，该项目已累计投入研发费用约4，650.47万元人民币。
NO.18 GP681 银杏树药业
GP681，为银杏树药业旗下新型流感治疗药物，基于临床前数据，可无需召开pre-IND会议直接申报；据报道，GP681是一款全新机制的抗流感病毒药物，作用靶点是流感病毒RNA聚合酶酸性蛋白。与传统药物神经氨酸酶抑制剂（如奥司他韦）不同，仅需40~80mg即可治愈流感，药物的作用人群范围、有效性、安全性、依从性和便捷性均有提升。
NO.19 TGRX-678 深圳市塔吉瑞生物
TGRX-678，是一款靶向于Bcr-Abl融合基因的第四代酪氨酸激酶抑制剂，由深圳塔吉瑞生物开发，拟用于慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。在产品的定位上，TGRX-678与Asciminib对标，旨在以更低毒性的同时提供更好的疗效，解决第一二代耐药、第三代副作用大的问题。同时，深圳塔吉瑞官方宣称，TGRX-678有望显着延长患者无治疗缓解时间甚至达到长期停药和防止复发的效果，为慢性粒细胞白血病（CML）患者带来功能性的治愈。
NO.20 ZHB206 江苏众红生物
ZHB206，由千红制药公司及控股子公司江苏众红生物工程创药研究院有限公司开发的1类新药，是用于急性缺血性脑卒中的长效治疗药物。ZHB206注射液相关核心技术目前已申请PCT专利和中国发明专利，具有自主知识产权。众红生物按照化学药品新注册分类中一类化药的相关注册法规要求，已经完成ZHB206注射液原料药以及制剂的药学、药理毒理、非临床安全性评价等研究，各项研究结果表明ZHB206注射液具有安全、有效、质量可控、使用便捷等特点。
NO.20 ZHB206 江苏众红生物
ZHB206，由千红制药公司及控股子公司江苏众红生物工程创药研究院有限公司开发的1类新药，是用于急性缺血性脑卒中的长效治疗药物。ZHB206注射液相关核心技术目前已申请PCT专利和中国发明专利，具有自主知识产权。众红生物按照化学药品新注册分类中一类化药的相关注册法规要求，已经完成ZHB206注射液原料药以及制剂的药学、药理毒理、非临床安全性评价等研究，各项研究结果表明ZHB206注射液具有安全、有效、质量可控、使用便捷等特点。
NO.21 FCN-338 重庆复创
FCN-338片，由上海复星医药（集团）股份有限公司控股子公司重庆复创医药研究有限公司开发，已完成FDAI期临床试验的申请；该新药为上海复星自主研发的创新型小分子化学药物，为Bcl-2选择性小分子抑制剂，拟主要用于血液系统恶性肿瘤治疗。截至公告日，与该新药同靶点的药品已于全球上市，于中国境内（不包括港澳台地区，下同）尚无具有自主知识产权的、与该新药同靶点的药物上市。且截至2020年4月，本集团现阶段针对该新药累计研发投人民币约2，812万元（未经审计）。
FCN-338片，由上海复星医药（集团）股份有限公司控股子公司重庆复创医药研究有限公司开发，已完成FDAI期临床试验的申请；该新药为上海复星自主研发的创新型小分子化学药物，为Bcl-2选择性小分子抑制剂，拟主要用于血液系统恶性肿瘤治疗。截至公告日，与该新药同靶点的药品已于全球上市，于中国境内（不包括港澳台地区，下同）尚无具有自主知识产权的、与该新药同靶点的药物上市。且截至2020年4月，本集团现阶段针对该新药累计研发投人民币约2，812万元（未经审计）。
NO.22 ZD03 振东制药
ZD03，由山西振东先导生物科技有限公司开发，属自主研发、源于天然产物的全新化学结构类型的小分子药物，主要用于多发性硬化症(MS)的治疗。ZD03与MS的一线用药富马酸二甲酯具有相同的作用靶点，但ZD03的选择性更高，起效剂量更低，从而为MS的临床治疗提供更有效手段。该品种早于2019年7月5号向美国FDA递交了新药IND申请并获得受理。且截止公告日，公司现阶段针对ZD03新药已投入研发费用约为2300万元人民币(未经审计)。
NO.23 HEC89736PTSA·0.5H2O 广东东阳光
HEC89736PTSA·0.5H2O片，由东阳光药开发，为口服高选择性PI3Kδ抑制剂，拟定临床适应症为慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；目前国内未有PI3Kδ靶点的抑制剂上市。
NO.24 GST-HG121
GST-HG121，由福建广生堂药业股份有限公司开发，为HBsAg抑制剂，可通过降解RNA的方式发挥作用，大幅度提高乙肝表面抗原转阴率，有望成为全球乙肝治疗全新靶点的创新药。目前，已申请全球PCT专利，具有全球自主知识产权。
NO.23 HEC89736PTSA·0.5H2O 广东东阳光
HEC89736PTSA·0.5H2O片，由东阳光药开发，为口服高选择性PI3Kδ抑制剂，拟定临床适应症为慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；目前国内未有PI3Kδ靶点的抑制剂上市。
NO.24 GST-HG121
GST-HG121，由福建广生堂药业股份有限公司开发，为HBsAg抑制剂，可通过降解RNA的方式发挥作用，大幅度提高乙肝表面抗原转阴率，有望成为全球乙肝治疗全新靶点的创新药。目前，已申请全球PCT专利，具有全球自主知识产权。
参考来源：
- 药智数据
- 官网信息
- 2019 CSCO学术年会报告
- The new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor DS-6051b overcomes crizotinib resistant ROS1-G2032R mutation in preclinical models.
https：//anhearttherapeutics.com/2019/09/03/news/. - 歌礼药业官网
- 诺诚健华招股书
- 绿叶制药官网
- 上海医药关于SPH3261胶囊临床试验申请获得受理的公告
- https：//money.udn.com/money/story/5612/4285118
- https：//m.sohu.com/a/333950477_120129255/
- APASL2020：罗氏在研乙肝新药RO7020531部分1期临床结果公布
- 美通社
- 新浪医药
- 银杏树药业抗流感病毒创新药GP681申报临床试验！
- 千红制药：关于公司获得新药临床试验申请受理通知书的公告
- 生物谷
- 格隆汇
- 福建广生堂药业股份有限公司公告
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