Science：揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式（ATP Binding Cassette， ABC）转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出，从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标，但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日，来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)创新药！百时美施贵宝心肌肌球蛋白别构抑制剂mavacamten美国审查延长3个月!
mavacamten是百时美施贵宝131亿美元收购MyoKardia获得，联拓生物引进中国开发。
首个C3抑制剂！欧盟批准Aspaveli：治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)，疗效优于C5抑制剂!
Aspaveli(pegcetacoplan)疗效击败重磅C5抑制剂Soliris，将成为PNH新的护理标准！
国产BTK抑制剂！百济神州Brukinsa(百悦泽®，泽布替尼)获欧盟批准：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)创新药！百时美施贵宝心肌肌球蛋白别构抑制剂mavacamten在欧盟进入审查!
mavacamten是百时美施贵宝131亿美元收购MyoKardia获得，联拓生物引进中国开发。
Science子刊：蛋白MAPK6促进癌症生长并让癌症抵抗mTOR激酶抑制剂的机制
在一项新的研究中，研究人员发现了支持酶MAPK6的癌症促进作用的新证据。他们指出MAPK6通过激活AKT途径促进了癌症的生长。这些发现表明，干扰癌症中MAPK6活性的疗法可能为癌症提供一种有效的治疗方法。
美国FDA授予口服WEE1抑制剂ZN-c3快速通道资格：抑制DNA损伤反应蛋白摧毁癌细胞!
WEE1是一种DNA损伤反应蛋白，抑制WEE1可对癌细胞产生足够的DNA损伤，导致细胞死亡，从而阻止肿瘤生长并可能导致肿瘤消退。
住友制药依莫帕米结合蛋白(EBP)抑制剂DSP-0390进入首个人体1期临床!
EBP是一种参与胆固醇生物合成的内质网膜蛋白。癌细胞增殖对胆固醇的需求很高，抑制EBP预计会破坏胆固醇稳态，并诱导癌细胞死亡。
国产BTK抑制剂！美国FDA批准百济神州Brukinsa(百悦泽®，泽布替尼)新适应症：治疗华氏巨球蛋白血症!
2019年11月，百悦泽®获美国FDA批准，实现中国原研抗癌新药出海“零突破”。