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  • PNAS:细胞质酪氨酸激酶在外泌体介导的细胞间通讯中的作用

    原癌基因细胞质酪氨酸激酶(SRC)在多种外界刺激如生长因子和整合素刺激下能够促进细胞增殖、侵袭、运动和信号转导。SRC具有高度保守的模块化结构,其包括亲脂性N末端,接着是调节性SH3和SH2结构域、接头序列、酪氨酸激酶结构域和调节性C末端。在无活性构象中,SRC C末端的调控性尾部的酪氨酸527(在鸡或人中是530位)中被磷酸化,其介导与SH2域的分子内相互作用并保持蛋白质处于闭合构象。当SRC被

  • Science:揭示243种激酶抑制剂的作用靶标

    2017年12月4日/生物谷BIOON/---激酶是控制许多细胞功能(包括细胞生长和自我毁灭)的关键酶。人类基因组中大约有500种激酶。在癌细胞中,这些激酶经常过度活跃,因而正常的调节机制不再发挥作用。异常的细胞能够不受控制地增殖,而且生长中的肿瘤启动血管的形成以维持自身的生存。激酶抑制剂的使用能够成功地延缓某些癌症中的肿瘤生长。当前有超过350种激酶抑制剂正用于临床试验中,它们中的37种已被批准

  • PNAS Plus:揭示静电作用介导Src家族激酶底物选择性的分子机制

      6月28日,国际学术期刊PNAS Plus 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所许琛琦研究组的最新研究成果Ionic CD3-Lck interaction regulates the initiation of T-cell receptor signaling。该研究揭示了Src家族酪氨酸激酶Lck识别不同底物的新型分子机制,及其对T细胞信号

  • Plant Physiology:受体类激酶介导植物先天免疫研究获系列进展

      植物对病菌的识别主要存在于两个层面,对病菌表面保守的分子特征物质(PAMP)的识别(PTI,PAMPs triggered immunity)和对致病因子(effector)的识别(ETI,Effector triggered immunity)。这两个层面上的识别都可以激活下游的抗病基因,而这些基因的激活很多是通过蛋白磷酸化修饰实现的。中国科学院微生物研究所刘俊课题组一直

  • Science:挑战常规!局部的蛋白激酶A在激活期间仍然保持完整

    2017年6月25日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,美国华盛顿大学医学院药物学系主任John D. Scott博士、华盛顿大学医学院药物学系研究员F. Donelson Smith博士及其同事们发现一种关键的细胞信号转导通路要比之前所认为的那样更多地限制在细胞的局部。通过这个至关重要的信号转导通路进行通信就好比是利用你的Snapchat账户进行社交网络通信。这就推翻了关于活细胞内的这种

  • 上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制

    上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR(G 蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点,因此,在药物发现领域,对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,GPCR 信号转导领域另一个悬

  • 拜耳口服多激酶抑制剂拜万戈在华上市,创新结直肠癌靶向治疗选择

    2017年5月6日,拜耳公司宣布,新型口服多激酶抑制剂拜万戈(瑞戈非尼)在中国上市,分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。拜万戈是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。拜耳处方药事业部

  • 我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

     近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发

  • 研究揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选敏感生物标志物

     乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的,乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性,男性仅占1%。它的发病常与遗传有关,以及40-60岁之间、

  • 上海生科院发现胞外信号通过ERK激酶磷酸化Lin28调控P19细胞增殖及分化

    2月8日,国际学术期刊《生物化学杂志》(Journal of Biological Chemistry)在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所高大明研究组题为Extracellular Signal-regulated Kinases (ERKs) Phosphorylate Lin28a