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  • Science子刊:酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CAR-T细胞的药物开关

    2019年7月14日讯/生物谷BIOON/---嵌合抗原受体(CAR)-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是,这种免疫疗法有它的风险,而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”,需要采取技术允许医生(和患者)保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-T细胞的方法,它们能够杀死CAR-T细胞,因而消除它们的

  • 蛋白激酶化学生物学研究获进展

     6月14日,中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral association to end-on capture of spindle microtubules

  • 胃肠道间质瘤(GIST)精准治疗!强效激酶抑制剂avapritinib申请上市,基石药业引入国内开发

    2019年06月23日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请(NDA)。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂,此次NDA寻求批准avapritinib:(1)用于治疗携带P

  • 癌症精准治疗!强效选择性激酶抑制剂avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77%

    2019年06月22日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症(SM)患者的I期研究EXPLORER的更新数据。结果显示,经SM临床专家中心评审委员会评估,晚期SM患者中确认的总缓解率(ORR)为77%。此

  • 百济神州与SpringWorks成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂

      6月18日,百济神州与SpringWorks Therapeutics, Inc.宣布成立MapKure, LLC,由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变——包括B-RAF V600突变型,B-RAF非V600突变型和RAF融合——这些

  • 葛兰素史克新型RIP1激酶抑制剂GSK3145095可治疗多种实体瘤

     现有研究证实,受体相互作用蛋白(RIPs)1和3可以通过自生结合或与其他含有死亡结构域的分子(如TRADD、Fas、TNFRI)结合形成复合物来诱导细胞凋亡,并介导炎症因子NF-κB活化。因此,RIPs可以成为多种疾病的治疗靶点。目前,已经有多种RIP1激酶抑制剂进入临床,用于牛皮癣,类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和肿瘤等多种疾病的治疗。图一展示了多种代表性RIP1激酶抑制剂结构。其中,

  • 研究揭示GCN2激酶在过敏性哮喘中的作用

    过敏性哮喘是一种由多种免疫细胞参与的慢性炎症性疾病。据估计,目前全球约有3亿哮喘患者且患病人数呈逐年增长的趋势。研究发现辅助性T细胞9(Th9)作为一种新型T细胞亚群,其分泌的IL-9在过敏性哮喘中发挥非常重要的作用。一般性调控阻遏蛋白激酶2(GCN2)是细胞中一种保守的感知氨基酸缺乏的丝氨酸/苏氨酸激酶,参与调控多种生物学过程。但是,GCN2在 T 细胞亚群分化及相关的免疫性疾病中作用尚不清楚。

  • 科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂

     近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。  胃肠间质瘤(GISTs)是一种恶性程度极高的胃肠道癌症,c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展

  • 研究发现ATM激酶别构调节的分子机制

     5月16日,国际学术期刊Cell Research 在线发表了中国科学技术大学生命科学学院教授蔡刚课题组题为Structural basis of allosteric regulation of Tel1/ATM kinase 的研究论文,阐明了基因组稳定性调控核心激酶-ATM (ataxia-telangiectasia mutated)别构调节的分子机制。基因组稳定性维持是一切生

  • 从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性

     受体相互作用蛋白1(RIP1)可以调节细胞坏死和发炎,在人体病理学上也扮演着重要的角色,如免疫调节和炎症疾病。Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物(GSK481)。时隔一年,他们再次撰文报道通过优化GSK481得到临床候选化合物(GSK2982772)的过程并展示了其优异的性质。GSK2982772能够