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  • 上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制

    GPCR(G蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点,因此,在药物发现领域,对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,GPCR信号转导领域另一个悬而未决的重大问题,即GPCR如何与GRK(G蛋白偶联受体激酶)相互作用而导致GPC

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    上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR(G 蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点,因此,在药物发现领域,对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,GPCR 信号转导领域另一个悬

  • 拜耳口服多激酶抑制剂拜万戈在华上市,创新结直肠癌靶向治疗选择

    2017年5月6日,拜耳公司宣布,新型口服多激酶抑制剂拜万戈(瑞戈非尼)在中国上市,分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。拜万戈是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。拜耳处方药事业部

  • 我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

     近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发

  • 研究揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选敏感生物标志物

     乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的,乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性,男性仅占1%。它的发病常与遗传有关,以及40-60岁之间、

  • 上海生科院发现胞外信号通过ERK激酶磷酸化Lin28调控P19细胞增殖及分化

    2月8日,国际学术期刊《生物化学杂志》(Journal of Biological Chemistry)在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所高大明研究组题为Extracellular Signal-regulated Kinases (ERKs) Phosphorylate Lin28a

  • 研究发现胞外信号通过ERK激酶磷酸化Lin28调控P19细胞增殖及分化

     2月8日,国际学术期刊《生物化学杂志》(Journal of Biological Chemistry)在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所高大明研究组题为Extracellular Signal-regulated Kinases (ERKs) Phosphorylate L

  • PNAS:重磅!科学家发现参与多种疾病发生的关键激酶

    近日,一项刊登在国际杂志PNAS上的研究报告中,来自奥塔哥大学等机构的研究人员通过研究发现了参与多种疾病发生过程的关键因子,比如帕金森疾病、胃癌以及黑色素瘤等;文章中研究人员对一种名为细胞凋亡信号调节激酶1(Apoptosis signal-regulating kinase 1,ASK1)的蛋白进行了研究,同其它激酶一样,ASK1扮演着一种关键的信号蛋白,其能够控制多个方面的细胞行为。

  • 强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂

    近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of

  • Nature:绕过Ras激酶“不可成药性”的抗癌新思路

    Ras-MAPK信号通路的失控发生于多种肿瘤的早期演进过程中,并且也是很多肿瘤抗药性的内在原因。Ras-MAPK信号通路的持续性异常激活常由于K-Ras激酶的突变导致。然而,Ras激酶长期以来被认为是“不可成药”蛋白,即便在