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Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制

该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。

2024-04-20

Cell子刊:上海药物所徐石林团队开发PROTAC降解剂,靶向METTL3-METTL14复合物,治疗白血病

在这项研究中,徐石林团队尝试开发一种有效的治疗工具,可以破坏METTL3和/或METTL14的稳定性。

2024-01-11

二甲双胍新发现:上海药物所李佳团队等揭示二甲双胍抗焦虑的神经机制

综上所述,该研究在焦虑模型上揭示了二甲双胍抗焦虑的作用机制,深入考察了能量代谢感受器AMPK对GABA能神经元和焦虑行为的调节作用,

2023-10-15

Nature子刊:上海药物所郑明月团队提出基于序列的药物设计新方法

通过逆向应用 Transformer CPI 2.0 对已上市药物进行蛋白质组范围的靶标筛选,成功发现雷贝拉唑抗肿瘤作用的潜在靶标ADP-核糖基化因子ARF1。这些新发现的活性分子和靶标蛋白都是模型训

2023-07-19

海药物研究所谭敏佳团队揭示了天然产物的共价修饰靶点及其抗肿瘤活性的潜在分子机制

具有巨大结构多样性的天然产物对各种疾病具有治疗作用,大约25%-50%的上市药物来源于天然产品。含有亲电基团的一类天然产物能够与蛋白质的亲核试剂形成不可逆键。

2023-04-26

海药物研究所冷颖团队:TGR5激动剂在体外通过cAMP/PKA/c-FLIP/JNK信号通路抑制IEC凋亡的新机制

溃疡性结肠炎(UC)是一种炎症性肠病(IBD),影响结肠,涉及粘膜和粘膜下层。尽管UC的确切病因仍相对未知,但肠上皮屏障的破坏已被证明在UC的过程中起着关键作用。

2023-04-26

《细胞》:中科院上海药物研究所团队揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡的作用机理,有望让强效镇痛药摆脱成瘾性!

基于这些结论,研究者们成功设计了两个不与TM6/7互作的衍生物EBD1和EBD3。以芬太尼作为参考,两个衍生物对β-arrestin的激活均显著下降,并且保留了相似的激活Gi的能力。

2023-03-03

中科院上海药物所团队发现,XBB获得了一种新的低细胞致死率突变,与其他奥密克戎系突变株相比毒性偏弱

综合以上结果,研究者认为,XBB毒株的致病性相对之前的奥密克戎亚变体会进一步减弱。

2023-01-13