子宫肌瘤新药！欧盟批准Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)：第一个长期疗法，改善月经过多和疼痛!
来源：本站原创 2021-07-21 02:39
2020年12月，辉瑞与Myovant Sciences达成一项价值42亿美元的协议，合作开发relugolix。
子宫肌瘤（图片来源：clinicaladvisor.com）
2021年07月21日讯 /生物谷BIOON/ --Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法重新定义女性和男性护理的医疗保健公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Ryeqo片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药每日口服一次，用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状，该药使用持续时间无限制。子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多（HMB）和疼痛。Ryeqo是一款复方片，其活性药物成分中：relugolix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）水平，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可降低骨质流失的风险；醋酸炔诺酮（一种孕激素）是有子宫的女性在服用雌激素时所必需的。
值得一提的是，Ryeqo是欧洲第一个也是唯一一个每日一次的子宫肌瘤长期治疗方案，适应症对使用持续时间没有限制。Ryeqo的批准上市，标志着在扩展子宫肌瘤非侵入性治疗选择方面的一个重大里程碑，其疗效和安全性在3期LIBERTY项目中得到了证实。
在美国，Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）于2021年5月获得批准，是第一个治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多（HMB）的每日一次药物，治疗持续时间可长达24个月。2020年12月，辉瑞与Myovant达成了一项价值42亿美元的合作协议，在美国和加拿大开发和商业化relugolix用于肿瘤学领域和女性健康领域。辉瑞还将获得在美国和加拿大以外（不包括某些亚洲国家）将relugolix商业化用于肿瘤学领域的独家选择权。根据合作条款，Myovant和辉瑞将在美国联合将Myfembree进行商业化。
2020年3月，Myovant与匈牙利吉瑞大药厂（Gedeon Richter）签订了一份独家许可协议，吉瑞将在欧洲、俄罗斯、拉丁美洲、澳大利亚和新西兰等国家和地区商业化Ryeqo用于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症。根据协议条款，Myovant继续领导Ryeqo的全球开发，而吉瑞则负责其区域内的本地临床开发、制造和所有商业化。吉瑞将计划于2021年下半年开始将Ryeqo商业化，Ryeqo治疗子宫内膜癌相关疼痛的营销授权申请（MAA）预计在2021年下半年提交。
Myfembree
超过25%的育龄女性患有子宫肌瘤。这种慢性病会导致衰弱症状，对生活质量有重大影响，需要长期治疗，但目前欧洲的治疗选择有限，许多女性面临接受手术以缓解症状的决定。Ryeqo能够有效解决与子宫肌瘤相关的严重月经出血和疼痛，将为患者和医生提供一种重要的长期治疗选择。
此次欧盟批准基于3期LIBERTY项目的安全性和有效性数据。该项目包括2个重复的24周跨国临床研究（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩展研究、一项随机退出研究，评估了Ryeqo长达2年的安全性和有效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研究结果已于2021年2月发表于国际医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研究达到了月经失血缓解率的主要终点，同时达到7个关键次要终点中的6个，Ryeqo还维持了与安慰剂相当的骨密度，这是24周内良好耐受安全性的一部分。
LIBERTY项目研究员、意大利卡坦扎罗大学副教授Roberta Venturella博士表示：“支持Ryeqo批准的3期LIBERTY项目数据显示，Ryeqo改善了与子宫肌瘤最相关的症状，即严重的月经过多和疼痛，同时保持了良好的耐受性和安全性。有了这项批准，女性患者和医生终于有了一个长期的治疗选择，这对疾病的管理很重要。”
relugolix化学结构式和作用机制（结构式图片来源：medchemexpress.com）
relugolix是一种每日一次、口服、促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。此外，relugolix也能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。
relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
前列腺癌-子宫肌瘤-子宫内膜异位症（图片分别来源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）
目前，Myovant已有2款relugolix产品。一款是Orgovyx（relugolix，120mg片剂），该药于2020年12月18日获得美国FDA批准，每日口服一次，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。值得一提的是，Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。目前，这款relugolix片剂治疗晚期前列腺癌男性患者也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审查。在3期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管不良事件（MACE）风险降低了54%。
另一款产品是Ryeqo/Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg；简称“relugolix复方片”），该药每日口服一次，用于治疗女性子宫肌瘤。目前，relugolix复方片也正被开发用于治疗子宫内膜异位症，注册3期临床试验已成功完成。
基于1期研究中relugolix复方片对女性排卵的100%抑制率，Myovant和辉瑞在今年4月启动了一项3期临床试验，评估relugolix复方片在18-35岁有妊娠风险的健康女性中的避孕效果。（生物谷Bioon.com）
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