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礼来GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide:降糖、降体重、降心血管风险!

tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中,代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。

2021-10-22

新型非肽伤害感受素阿片肽 (NOP) 受体激动剂对心血管和肾脏的影响

NOP受体部分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而,迄今为止,肽NOP受体配体由于药代动力学差和不良反应,临床试验进展缓慢。

2021-11-05

J Hematol Oncol: Kynurenine衍生物3-HAA是转录因子YY1激动剂配体

3-羟基邻氨基苯甲酸(3-HAA)是狼尿氨酸的衍生物,据报道有抑制肿瘤生长的作用。然而,3-HAA的功能在很大程度上仍不清楚。

2021-10-21

美国FDA批准创新外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva!

Korsuva是一款突破性药物,在接受血液透析的慢性肾脏病(CKD)成人患者中,显著改善了瘙痒强度和生活质量。

2021-08-25

礼来与第一三共达成商业化协议:在日本销售5-HT1F激动剂Reyvow,用于偏头痛急性治疗!

Reyvow代表着美国FDA在20多年来批准的首个新一类的急性偏头痛治疗药物,已在4个国家获得批准。

2021-08-31

美国FDA授予靶向首创GLP-1拮抗avexitide突破性疗法认定!

avexitide是艾塞那肽的31个氨基酸片段(9-39),选择性靶向和阻断GLP-1受体,减少胰腺胰岛素分泌失调。

2021-08-06

默沙东GLP-1/GCGR双重激动剂挑战司美格鲁肽

近日,美国临床登记网(clinicaltrials)显示,默沙东登记一项Efinopegdutide (MK-6024) vs 司美格鲁肽(semaglutide)治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的头对头IIa期临床试验。Efinopegdutide是一种每周注射一次的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂,由韩美药业发现。去

2021-07-05

美国FDA授予武田口服食欲素受体激动剂TAK-994突破性疗法认定(BTD)!

TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体,开发用于治疗发作性睡病1型(NT1)患者的白天过度嗜睡(EDS)。

2021-07-29

Br J Pharmacol:GLP-1受体配体在肠道中的作用

胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)甚至在离开肠道之前就被DPP-4酶灭活,但似乎主要通过激活表达GLP-1受体的肠道感觉神经元发挥作用。因此,迷走神经传入的激活可能与其对食欲和进食、胃肠分泌和运动以及胰腺内分泌的影响有关。然而,GLP-1受体广泛表达于胃肠道,包括胃的上皮细胞、布伦纳腺、肠上皮的内分泌细胞和粘膜淋巴细胞。通过这种方式,GLP-1可能具

2021-07-14

礼来GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide:降糖/降体重疗效优于注射用semaglutide!

与semaglutide相比,3种剂量tirzepatide在降糖、减肥方面均表现出优越性。

2021-06-28