打开APP

Science:从结构上揭示多种抑制剂阻断人蛋白酶体机制

在一项新的研究中,研究人员前所未有地详细解析出人蛋白酶体的三维结构,破解了抑制剂阻断蛋白酶体的精确机制。这些研究结果为人们开发出更加高效的蛋白酶体抑制剂用于治疗癌症铺平道路。

2016-08-08

廖祥儒——江南大学——生物质降解及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些抑制剂及其作用机理,保护剂

生物质降解酶及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些酶的酶抑制剂及其作用机理,酶保护剂

2016-07-26

首个高选择性、低极性磷酸抑制剂

这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。

2016-07-14

NEJM:武田口服蛋白酶抑制剂Ninlaro显著改善多发性骨髓瘤患者生存

Ninlaro是FDA批准的首个也是唯一一个口服蛋白酶体抑制剂。

2016-05-03

Cell Death Differ:蛋白酶抑制巨噬细胞的治疗功能

德国环境健康研究中心的科学家们是德国肺癌研究中心(DZL)的合作伙伴,他们已经观察到蛋白酶体可抑制肺泡巨噬细胞的修复功能。这样开辟了新的治疗选择。特定的抑制蛋白酶体可以促进肺的愈合过程。该研究结果已经发表在《细胞死亡和分化》上。

2016-03-28

Cancer Cell:科学家发现能抑制多种肿瘤的抑制剂

研究人员最近研发了一种酶抑制剂,显示对多种肿瘤有效,尤其是白血病,乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白,它在将近一半的人类肿瘤中表达增强,以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物,能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性,降低c-Myc蛋白水平,抑制肿瘤生长。

2016-03-26

武田口服蛋白酶抑制剂ixazomib获日本MHLW授予治疗多发性骨髓瘤的孤儿药地位

ixazomib是FDA批准的首个口服蛋白酶体抑制剂,并获得多个孤儿药地位和突破性药物资格。

2016-03-01

Cancer research:科学家发现热激蛋白抑制剂 或可用于癌症治疗

有研究发现热激蛋白Hsp90能够帮助参与癌症进展的信号蛋白进行正确折叠,因此成为癌症治疗干预的一个新靶点得到科学家们关注。天然鱼藤酮类化合物鱼藤素是Hsp90的一种抑制剂,但该化合物的神经毒性大大限制了其作为抗癌药物在临床领域的应用前景。

2015-12-15

Geron端粒抑制剂类抗癌新药临床二期现曙光

药物开发公司Geron最近公布了其抗肿瘤新药imetelstat的临床二期研究的积极研究数据。而凭借此研究数据,曾经深陷麻烦的Geron或将迎来转机。

2015-09-08

PNAS:片段筛选发现HIV逆转录抑制剂

近日,来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展,他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂,能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性,为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。

2015-06-09