囊泡乙酰胆碱转运蛋白VAChT的底物识别和药物抑制机制获得进展
该研究加深了人们对VAChT乃至整个SLC18家族蛋白底物识别机制的理解,并为针对vesamicol和VAChT的药物设计提供了重要参考。
Science:胡海岚团队阐明氯胺酮作为快速抗抑郁药物的脑区特异性作用机制
这项研究首先发现了氯胺酮的脑区特异性作用和状态依赖的特点,继而给出了一个统一的机制解释。从药物特性的角度出发,为氯胺酮的抗抑郁机制研究提供了独特的视角。
2024诺奖得主David Baker创立新公司,AI设计全新药物形式——抗体笼,源自Science论文
诺奖得主、蛋白质设计先驱 David Baker 教授设计了全新的生物药物类型——抗体笼(Antibody cage,AbC),将抗体定位到由人工智能(AI)精确设计的自然界中不存在的新型几何构型中。
BCRT:揭示铁死亡在抵御人类乳腺癌药物耐受性上所扮演的关键角色
本文研究结果表明,揭示能克服药物耐受性的活性和细胞死亡通路的改变,或许能帮助确定可能能最好地预防或逆转对FOXM1治疗靶向性耐药的手段,从而就有望最终改善癌症患者的临床治疗结局。
糖尿病药物新突破!Neurology:SGLT2抑制剂或能保护大脑免受痴呆和帕金森侵袭
来自延世大学医学院等机构的科学家们通过研究发现,一类糖尿病药物或与机体痴呆症和帕金森疾病的风险降低有关。
王皓毅团队发现这种抗寄生虫药物能够提高CAR-T抗癌活性
该研究建立了用于高通量药物筛选的功能低下的CAR-T细胞模型,发现已获得FDA批准的小分子药物米替福新(miltefosine)通过改善糖酵解和氧化磷酸化能力来恢复耗竭T细胞受损的抗肿瘤功能。
研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础
SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。
Science:利用AlphaFold2结构预测可指导潜在的候选药物发现
在数以亿计的潜在组合中,使用 sigma-2 AlphaFold2 蛋白模型预测的药物-蛋白相互作用有54%通过一种结合的候选药物成功激活。sigma-2的物理模型也产生了类似的结果,成功率为51%。
乔治·丘奇团队开发酶促RNA合成平台,扩展RNA疗法潜力,已成功合成siRNA药物
在这项最新研究中,研究团队开发并优化了一种水基、无模板的酶促RNA寡核苷酸合成平台,作为传统化学合成法的替代方案