bioRxiv:流感预防药物金刚烷胺或可以治疗COVID-19
2020年4月13日讯 /生物谷BIOON /——冠状病毒SARS-Cov-2是导致COVID-19暴发的病原体。SARS-Cov-2进入细胞是依赖于病毒的刺突(S)蛋白与细胞受体的结合以及宿主细胞中的蛋白酶,如组织蛋白酶L和组织蛋白酶B(CTSL/B)等对S蛋白的切割。CTSL/B是溶酶体通路中至关重要的蛋白酶,这两种酶通常几乎全部位于溶酶体。而扰乱CTS
研究发现昆虫对植物芳香松香烷二萜的解毒新机制
松香烷二萜是一类普遍存在于植物体中的天然产物,具有广泛的生物活性,包括许多重要的药理活性,以及显着的生态学功能。芳香松香烷二萜(Aromatic abietanoids)是松香烷二萜中最大的亚类,结构中含有特征的芳香性C环,稳定性较高,难于被其他生物代谢和降解,对植食性昆虫具有较强防御功能。中国科学院昆明植物研究所活性天然产物发现与生物合成团队黎胜红研究组多
科学家揭示癌症药物紫杉醇的作用机制!
2019年10月17日 讯 /生物谷BIOON/ --当化疗手段刚刚被开发时,它的前体似乎相对简单,即通过阻断肿瘤细胞的增殖来抑制癌症进展,如今很多药物能通过不同的机制来发挥这样的作用,而且已经被证明仅能针对某些肿瘤患者有用;就以药物紫杉醇为例,其是一种用来治疗一系列癌症的化疗药物,该药物能干扰细胞分裂,但却无法在每一位患者机体中产生想要的效应,这表明,该药物的作用机制要比我们想象之中更为复杂。图
托品烷生物碱的生物合成研究取得进展
托品烷生物碱(tropane alkaloids)是指一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,是具有悠久历史和重要药用价值的植物源天然产物。现存古代医学典籍表明,以托品烷生物碱——莨菪碱和东莨菪碱为药效基础的茄科植物,如曼陀罗(Datura stramonium)和颠茄(Atropa belladonna),在全世界已经有近两千年的药用历史。目前,莨菪碱和东莨菪碱是临床上
紫杉醇口服疗法达到3期临床终点 疗效优于传统静脉注射给药
今日,致力于研发治疗癌症新疗法的生物医药公司Athenex宣布,临床试验结果表明,其紫杉醇(paclitaxel)与encequidar结合的口服配方,在治疗转移性乳腺癌的关键性3期临床研究中达到了主要终点,其疗效显着优于传统静脉注射紫杉醇。该公司计划尽快递交新药申请(NDA)。新型P-糖蛋白(P-gp)抑制剂encequidar是该公司口服药物研发平台的基石,它能将紫杉醇
研究发现新颖的松香烷类T-型钙通道激动剂
从特色药用植物类群中发掘结构新颖、活性显着的化合物是创新药物研发的重要源头。鼠尾草属(Salvia)植物是全世界应用最为广泛的药用植物类群之一,其属名Salvia一词最早源于拉丁文salvare,寓意治愈;而该属植物也多具有活血化瘀、活络通痹、解毒凉血、消肿止痛、抗菌、安定神经、缓解头痛等多种功效。中国科学院昆明植物研究所重要类群植物化学及功能研究团队许刚研究组长期从事鼠尾
JAMA Oncol:多西紫杉醇联合顺铂有望成为子宫内膜瘤的术后辅助化疗方案
2019年3月31日讯 /生物谷BIOON /——根据一项最新发表在《JAMA Oncology》上的研究,多西紫杉醇联合顺铂的治疗方案也许是治疗高进展风险的子宫内膜瘤术后辅助化疗的另一选择,有望替代阿霉素联合顺铂方案。图片来源:http://cn.bing.com东京庆应义塾大学医学院的Hiroyuki Nomura博士及其同事评估了紫杉烷联合顺铂作为子宫内膜瘤(高风险I期至II期或III期至I
紫杉醇等化疗药物会促进癌细胞产生“邪恶”外泌体,远程改造肺部微环境,促进乳腺癌肺转移
现在的肿瘤治疗里,化疗无疑是十分重要的一部分。无论是术后的辅助化疗还是术前的新辅助化疗,都为我们战胜肿瘤出了一份力。 然而,一些化疗药物,在杀死癌细胞的同时,还会促进癌细胞的转移。比如17年的时候,George Karagiannis等发现,紫杉醇会增加肿瘤转移微环境而促进乳腺癌转移[1]。一个月后,Tsonwin Hai发现,除了帮助癌细胞逃出原发灶,紫杉醇还能直接作用在肺部,改变肺部
酶促对映选择性还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关键中间体取得进展
吗啡烷是许多具有生物活性的天然产物及药物(如镇咳药物右美沙芬)的骨架结构,可以由关键中间体1-苄基八氢异喹啉衍生物经三步化学反应获得。该中间体的合成方法有经典的拆分法、过渡金属不对称催化氢化法以及环己胺氧化酶与硼胺结合的去消旋化法,但是这些方法普遍存在立体选择性差、生产成本高、原子经济性差或环境污染严重等缺点。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工
乳腺癌"新辅助疗法"紫杉醇和阿霉素可促进癌症转移
目前临床上,肿瘤的有效治疗手段一直以手术切除为主,外科手术之后的治疗均称为辅助治疗,其目的是通过术后放疗化疗消灭残存的微小转移病灶,减少肿瘤复发和转移的机会,提高治愈率。新辅助治疗(neoadjuvant therapy)则是指在手术治疗前予以的治疗措施,主要包括化疗和放疗,其目的是减小肿瘤的体积,使其能够更容易手术移除。新辅助化疗在确诊为侵袭性乳腺癌的患者中可提供长期的临床益处,特别