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JCR:张翾/何永捍团队开发特异靶向肝脏蛋白降解——LIVTAC

结果证明,LIVTAC作为一种新型的HCC治疗手段,可有效避免传统药物干预手段因分子靶向性不足而产生的“在靶毒性”,突显了其转化应用的巨大潜力,有望用于其它肝脏疾病的治疗。

2024-09-06

靶向蛋白降解三大未来方向

分子胶降解剂作为一种TPD分子,因其结构上的灵活性,更容易被优化成临床候选药物;此外,二价降解剂的发展速度未来可能会超过一价分子胶。

2024-12-29

河南大学开发基于纳米颗粒的靶向蛋白降解通用策略,有望颠覆靶向蛋白降解工具研发格局

该研究表明利用配体修饰的纳米颗粒运输足以劫持细胞外的目标蛋白并将其靶向转运到自噬溶酶体,从而实现蛋白靶向降解,进而提出了基于纳米颗粒的靶向蛋白降解(TPD-NP)通用策略。

2024-11-05

研究发现表皮生长因子受体分子胶降解

该研究发现了目前第一个表皮生长因子受体的分子胶水,为三萜类化合物甲基巴多索隆用于乳腺癌等表皮生长因子受体抑制剂不敏感肿瘤类型的临床治疗奠定了基础。

2024-12-27

Sci Adv:闻宏、金坚合作开发靶向乙酰化阅读器蛋白ENL的高效特异性蛋白降解

该研究开发了一种高效且特异的ENL蛋白PROTAC降解剂MS41,并详细阐述了MS41抑制白血病细胞生长的分子机制。同时,通过小鼠肿瘤模型验证了其在体内的抑制效果。

2024-10-08

Science:一种诱导胎儿血红蛋白表达的 WIZ 转录因子降解有望用于治疗镰状细胞病

镰状细胞病是由负责制造成人血红蛋白的基因突变引起的。这种基因突变导致红细胞畸形(形成新月形,而不是圆盘形),进而导致氧气运输问题和细胞粘连在一起,从而引起疼痛。

2024-07-18

Nature:Xin Zhou组开发转铁蛋白受体靶向嵌合体(TransTACs),可高效降解蛋白

研究结果表明,EGFR-TransTAC有望成为一种新型的抗药性非小细胞肺癌的潜在治疗策略,为克服现有疗法的局限性提供了新的途径。

2024-10-04

Science:新研究表明小分子泛KRAS降解有望治疗之前难以治疗的癌症

研究团队成功地将 KRAS、PROTAC 和 VHL 三种成分共晶体化。利用 X 射线晶体学,他们可以直观地看到这种复合物的原子细节结构,帮助他们了解这种小分子化合物是如何将这两种蛋白招募在一起的。

2024-09-30

Cell:韩霆/黄牛合作开发多聚蛋白选择性降解技术

本研究发现乙酰丙嗪的代谢产物 (S)-ACE-OH 具有分子胶活性,诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 与核孔蛋白 NUP98 相互作用,从而引发核孔蛋白的降解。

2024-11-11

双特异性IgG降解I期研究数据出炉

BHV-1300是一种在研的双特异性蛋白降解剂,其作用机制是寻找并与致病性IgG结合,将其带到肝脏进行降解。这使BHV-1300具有治疗类风湿性关节炎、重症肌无力和系统性红斑狼疮等抗体驱动疾病的潜力。

2024-06-03