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Nature子刊:PI3K抑制剂即将迎来大爆发

  磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)在癌症和免疫失调中广泛过度激活,促使人们致力于开发治疗性PI3K抑制剂。尽管存在药物耐受性差和耐药等问题,但一些PI3K抑制剂已获批上市,数十种亚型选择性及个别泛PI3K抑制剂正处于临床研发阶段,预计未来一段时间,将会有更多PI3K抑制剂上市。我们预测PI3K抑制剂领域即将迎来大爆发,有望产生重磅炸弹级别

2021-06-23

礼来IL-23p19抑制剂mirikizumab治疗溃疡性结肠炎(UC):持久上调黏膜愈合相关基因!

mirikizumab是一种人源化IgG4单抗,靶向结合IL-23的p19亚基,开发用于治疗多种免疫性疾病。

2021-07-10

首个1型神经纤维瘤病(NF1)药物!阿斯利康/默沙东新型口服激酶抑制剂Koselugo获欧盟附条件批准!

Koselugo具有显著临床益处:客观缓解率(ORR)为66%,可持续缩小肿瘤体积、缓解疼痛、改善日常功能和生活质量。

2021-06-23

BJP:富含亮氨酸重复蛋白激酶2抑制剂治疗帕金森病的研究进展

目前帕金森氏病(PD)的治疗方法是基于减轻症状但不能减缓或阻止疾病进展的治疗。因此,需要替代策略。一种有希望的方法是使用分子来降低富含亮氨酸的重复激酶(LRRK2)的功能。LRRK2的功能获得突变在家族性帕金森病病例中占相当大的比例,而且据报道,LRRK2激酶活性在特发性帕金森病中显著升高。在这里,作者描述了寻找治疗有效的LRRK2抑制剂的进展,总结了从体外

2021-06-29

Science报道全新思路:攻破细菌防御系统,CSE抑制剂显露威力

抗生素耐药性仍是目前最大的公共卫生挑战之一。预计到2050年,对多种抗生素具有抗药性的病原体日益流行,以及到达临床阶段的新抗菌药物数量不断减少,将导致每年1000万人死于耐药病原体。虽然医生正在改变使用抗生素的方式以降低出现耐药性的风险,但仍然需要新药来对付难以治疗的细菌。然而,寻找对抗耐药病原菌的新疗法一直是困难的。纽约大学医学院的科学家们正在探索不同的策

2021-06-21

Nat Commun:一种小分子淀粉样抑制剂或有望作为新型疗法治疗人类癌症

2021年6月30日 讯 /生物谷BIOON/ --p53的错义突变会产生非常严重的后果,而且其通常在超过50%的癌症中都有发生,其中大部分的突变都位于固有的不稳定的DNA结合结构域(DBD)中,许多突变会使得该结构域进一步表现出不稳定性,并会暴露于易于聚集的疏水核心区域,从而促进突变的p53自我组装成为无活性的细胞质淀粉样聚集物。近日,一篇发表在国际杂志N

2021-06-30

NEJM里程碑:KRAS G12C获得性耐药突变图谱出炉,揭示KRAS抑制剂开发新挑战

KRAS基因突变在癌症中十分常见,其中,KRAS G12C 突变发生在大约 13% 的非小细胞肺癌(NSCLC)和 3% 的结直肠癌中。 在众多KRAS G12C靶向药物中,安进sotorasib(AMG 510)的NSCLC适应证已于今年5月获FDA批准上市,另一款KRAS G12C抑制剂adagrasib(MRTX849)在临床应用中的表现也很出色,目前

2021-07-04

施维雅突变IDH1/2酶双重抑制剂vorasidenib展现疗效:无进展生存期(PFS)达3.1年!

vorasidenib是一款针对突变IDH1/2酶的口服、选择性、脑渗透双重抑制剂。

2021-06-21

国内首款MET抑制剂赛沃替尼获批,为非小细胞肺癌患者带来新选择

2021年6月23日,阿斯利康与和黄医药共同开发的沃瑞沙(赛沃替尼,savolitinib)已在中国获得有条件批准,用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2021-06-23

Nature子刊:白血病潜在first-in-class新药——BAP1抑制剂

 先前的研究已证明,ASXL1是包括白血病在内的髓系恶性肿瘤中最常发生突变的基因之一,与不良的临床结果相关。该基因编码 BAP1复合物的核心成分——一种核蛋白。然而,引起ASXL1突变进而改变BAP1活性并驱动这些疾病发展的分子机制仍有待研究,且先前关于ASXL1突变在调节BAP1复合物功能中的作用研究也仍不清楚。近期,发表在Nature Canc

2021-06-03