Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制
6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。
Nat Chem Biol:PTP1B抑制剂可有效治疗HER2阳性乳腺癌
2014年5月19日讯 /生物谷BIOON/--冷泉港实验室(CSHL)科学家报告了他们的新研究发现,这将导致有助开发治疗侵略性乳腺癌的一种强大的新方法。约4名乳腺癌患者中1名位 “HER2阳性”亚型,该肿瘤细胞过表达HER2信号蛋
Nature:研究揭示激发态β2-肾上腺素受体的结构
该研究报告了与不同激动剂(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和内源性激动剂“肾上腺素”)形成复合物的、完全具有活性的人β2-肾上腺素受体(β2AR)的三个结构。 β2AR是一种“G-蛋白耦合受体” (GPCR),后者是很多临床药物作为作用目标的普遍存在的膜蛋白。我们对它们与其内源性激动剂相结合的分子过程及其激发效应蛋白的分子过程仍很不了解。
J Neurosci:α-2B肾上腺素受体基因变异改变抗抑郁药的疗效
2013年10月24日讯 /生物谷BIOON/--一项发表在10月23日出版的Journal of Neuroscience杂志上的研究揭示了男性在服用抗抑郁药物瑞波西汀(reboxetine)后如何会回忆起负性记忆,阐明了一种调节大脑化学物质去甲肾上腺素水平的基因变异与否是主要原因。研究结果揭示了,基因如何影响抗抑郁药的反应。 以往的研究表明,回忆起负性情绪事件可能与抑郁症和焦虑症有关。
Plant Physiology:水稻受体类激酶OsSIK2提高耐盐性并延缓衰老
受体类激酶在植物生长发育和防御反应中起着非常重要的作用。它们在非生物胁迫反应中的作用研究较少。 中科院遗传与发育生物研究所张劲松课题组和陈受宜课题组的研究发现,水稻的一个具有S-结构域的受体类激酶OsSIK2参与调控非生物胁迫反应和衰老过程。OsSIK2定位于细胞质膜,在Mn2+存在下具有激酶活性。OsSIK2基因主要在水稻叶片和叶鞘表达,其表达受盐、干旱、冷害和植物激素ABA的诱导。
GE与Affibody合作开发HER2靶向性PET显像剂
2012年6月4日,GE医疗集团与Affibody签署协议,合作开发HER2靶向性PET显像剂,同时预计将在今年晚些时期开始临床试验。 这些临床试验,将探讨乳腺癌复发患者体内的HER2状态,以确定其HER2状态是否会随着时间变化,同时对接受抗HER2药物治疗的转移性乳腺癌患者的治疗进行监测,并帮助解决HER2测试的不确定性。
Puma制药neratinib用于HER2阳性乳腺癌疗效优于罗氏赫赛汀
Puma公司抗癌药neratinib II期研究(I-SPY 2)数据表明,用于HER2阳性乳腺癌治疗时,疗效优于罗氏乳腺癌药物赫赛汀。
Nature:M2毒蕈碱乙酰胆碱受体所发生的变构
包括Class B 和Class F家族成员在内的很多“G蛋白耦合受体”(GPCRs)的结构现在已经有了,但我们对它们从失活状态向活性状态的转变却知之甚少。
Lancet Oncol:拉帕替尼可辅助治疗早期HER-2阳性乳腺癌患者
在世界范围内,很多HER-2阳性早期乳腺癌患者并不能接受标准的辅助治疗——即曲妥单抗治疗。Paul E Goss等旨在调查拉帕替尼作为辅助治疗对于在诊断后未曾接受过曲妥单抗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的有效性和安全性。本文的研究结果发表在Lancet Oncol 12月最新的在线期刊上。 本研究为多中心随机安慰剂对照3期临床试验。