打开APP

G蛋白偶联受体(GPCR):结构、机制和药物发现的进展

在本研究中,研究者首先综述了GPCR的结构进展、激活机制和功能多样性。

2024-04-25

科研人员发现内涵体上GPCR-G蛋白信号转导的分子调控新机制

该研究利用免疫沉淀-质谱联用技术和荧光共定位等实验方法,发现SNX25的PX结构域可以结合一些经典的RGS蛋白,如RGS2、RGS4、RGS8和RGS17。

2024-07-04

Cancer Res:粘附GPCR ADGRE2维持蛋白平衡并促进急性髓性白血病进展

该研究揭示了ADGRE2在急性髓性白血病中的作用和机制,并为治疗急性髓性白血病提供了一个有希望的治疗策略。

2024-08-28

礼来1.4亿美元首付款引进靶向GPCR放射性药物

Radionetics在研放射性药物68Ga-R8760目前正处于治疗肾上腺皮质癌的I期研究中,此外还将在乳腺癌、肺癌中开展临床研究。

2024-07-06

Science:新研究揭示GPCR信号中配体功效和效力的分子决定因素

在一项新的研究中,研究人员通过每次替换一个氨基酸来研究β2AR,从而了解该受体中的每个氨基酸对介导信号反应的贡献。

2024-01-28

Immunity:最新研究发现 GPCR-neuropeptide 轴通过促进细菌感染期间的替代性极化来抑制嗜中性粒细胞的过度活跃

近段时间,来自所罗门-H-斯奈德神经科学系的Naina Gour教授及团队的通过研究中性粒细胞不同功能状态的机制,揭示了 Mrgpra1 信号在中性粒细胞中的关键作用。

2024-02-08

新研究揭示激活B1类GPCR的新模式,有助于开发出没有副作用的新药物

你是否曾想过药物如何到达它们的作用靶标并在我们体内实现其功能?如果药物分子或配体是一封信,那么收信的收件箱通常是细胞膜上的受体。参与传递分子信号的这样一类受体是G蛋白偶联受体(G protein-co

2023-06-16

Nature:揭示GPCR的第三个胞内环在GPCR信号传导机制中的作用

在一项新研究中,美国研究人员发现了GPCR的第三个胞内环在GPCR信号传导机制中的作用,表明有可能采用更有针对性的药物发现方法和开发新的药物。

2023-03-30

超7亿美元合作,礼来押注GPCR,开发糖尿病等代谢疾病药物

G蛋白偶联受体(GPCR)是一大类细胞膜受体,其多个成员与各种信号分子结合,并广泛参与人体的多种功能。据估计,目前所有已上市的药物中,有三分之一到一半的药物是通过与GPCR结合来发挥作用。

2022-12-21

GPCR别构调节机制研究方面取得进展

   近日,《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法,在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸(3-三氟甲基-L-苯丙氨酸,mtfF)的插入,并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。氟原子由于具有对蛋白质环境变化高度敏感、

2021-11-08