首个激酶组图谱为开发靶向癌症相关激酶的降解剂奠定基础
2020年12月6日讯/生物谷BIOON/---对于希望利用一种强大的新技术来破坏称为激酶的细胞酶的科学家们来说，选择可能有点令人难以接受。约有514种不同的蛋白激酶在人体细胞中工作，占整个人类基因组的2.5%。了解其中的哪些蛋白激酶可以被分解，以及哪些药物分子可以最好地执行这种分解，可能会加快靶向攻击癌症和其他疾病中的激酶的治疗方法的开发。在一项新的研究中
Cancer Discov：早期临床试验表明ATR抑制剂BAY1895344有望治疗一系列晚期癌症
2020年10月7日讯/生物谷BIOON/---一种能阻止癌症修复它的DNA的新型精准药物在一项早期临床试验中显示出了希望，这凸显了一种称为ATR抑制剂的新型药物的潜力。这种候选药物首次在人体中进行了测试，被证明具有良好的耐受性，并且在超过一半的接受治疗的患者中阻止了肿瘤生长。相关研究结果于2020年9月28日在线发表在Cancer Discovery期刊上
Science：揭示ABL激酶的动态构象变化，为开发新一代癌症靶向药物奠定基础
2020年10月9日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国圣犹大儿童研究医院的研究人员可视化观察了之前未知的ABL激酶的结构，从而为设计针对成年和儿童癌症患者的靶向疗法提供新的见解。这项研究将推进对癌症靶向药物产生的耐药性的理解。相关研究结果于2020年10月1日在线发表在Science期刊上，论文标题为“Conformational sta
研究人员开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关研究成果在线发表在Signal Transduction and
中国科学家揭示调节T细胞衰竭的关键激酶
内源性或转移的细胞毒性T细胞是抗肿瘤免疫的基本介质，持续的抗原暴露会使T细胞逐渐变成衰竭状态。了解如何防止T细胞衰竭，从而扩展其功能是目前免疫肿瘤学中最紧迫的问题之一。造血祖细胞激酶1（HPK1）是一种免疫抑制调节激酶，也是一种T细胞受体（TCR）的负调节因子，会破坏TCR信号复合体的稳定性。先前的研究表明，HPK1激酶可以抑制多种细胞的免疫功能
研究揭示大豆受体激酶作为分子开关调节抗病免疫触发的分子机制
大豆是重要的油料作物和植物蛋白来源，但在全球范围内，持续病害（细菌性斑点病、疫霉根腐病、大豆锈病等）的发生对其产量和品质造成了严重影响。植物抗病虫害的能力与自身的免疫系统密切相关，植物免疫系统由两个主要的免疫反应组成，微生物模式触发免疫（pattern-triggered immunity， PTI）和效应因子触发免疫（effector-triggered
PNAS：肝脏中特殊激酶的缺失或会诱发2型糖尿病
2020年9月17日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自百年纪念学院等机构的科学家们通过研究发现，肝脏中缺失一种名为鞘氨醇激酶2(SphK2，sphingosine kinase 2)的特殊酶类或会导致机体出现明显的胰岛素抵抗
科研人员研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。TRK主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3