美国FDA第2次授予PI3K-δ/γ激酶双效抑制剂tenagisib孤儿药地位
2018年04月10日/生物谷BIOON/--Rhizen制药公近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已经授予靶向药物tenagisib（RP6530）治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的孤儿药地位。之前，FDA也授予了该药治疗外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的孤儿药地位和快速通道地位。孤儿药是指开发用于治疗罕见病的药物。在美国，罕见病是指患病人群少于20万的疾病类型。开发罕见病治疗药物的制药公司将获
Front Physiol：中科院药物所开发AMPK激动剂小分子或可激活棕色化治疗肥胖
2018年3月12日 讯 /生物谷BIOON/ --当白色脂肪组织中积累的能量发生过剩就会引起肥胖，而棕色脂肪组织可以通过产热过程对能量进行解偶联从而发挥抵抗肥胖发生的作用。在一些外界刺激（比如冷冻）的作用下，白色脂肪细胞也可以转变成具有产热功能的棕色样细胞（米色脂肪细胞）。AMPK是一个重要的能量感受器在多种组织中发挥调节能量代谢的作用，但是该分子如何参与脂肪组织功能特别是白色脂肪组织棕色化过程
治疗肺癌 AXL激酶抑制剂达临床终点
近日，位于挪威卑尔根的生物制药公司BerGenBio宣布，其评估BGB324（bemcentinib）的临床试验已经达到了第一个功效终点。Bemcentinib是种选择性AXL激酶抑制剂，该临床试验评估了bemcentinib与厄洛替尼（erlotinib）联用，治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的药效和安全性，这些患者已经获准使用EGFR抑制剂。肺癌是癌症致死的主要原因之一，而许多肺癌患者都
Science：揭示243种激酶抑制剂的作用靶标
2017年12月4日/生物谷BIOON/---激酶是控制许多细胞功能（包括细胞生长和自我毁灭）的关键酶。人类基因组中大约有500种激酶。在癌细胞中，这些激酶经常过度活跃，因而正常的调节机制不再发挥作用。异常的细胞能够不受控制地增殖，而且生长中的肿瘤启动血管的形成以维持自身的生存。激酶抑制剂的使用能够成功地延缓某些癌症中的肿瘤生长。当前有超过350种激酶抑制剂正用于临床试验中，它们中的37种已被批准
Science：利用MK-8722靶向全部12种哺乳动物AMPK可缓解糖尿病，但也会诱导心脏肥大
2017年8月9日/生物谷BIOON/---腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）是真核生物能量平衡的一种主要的调节物。当能量水平下降时，AMPK被激活。接着这会激活产生ATP的通路，从而促进葡萄糖摄取和抑制与葡萄糖合成相关的消耗ATP的通路。AMPK激活是通过它的α亚基上的T172位点发生磷酸化介导的。这种发生磷酸化的AMPK被称作pAMPK。在原则上，这些影响对代谢疾病（包括糖尿病）是有益处的，这是因
Plant Physiology:受体类激酶介导植物先天免疫研究获系列进展
植物对病菌的识别主要存在于两个层面，对病菌表面保守的分子特征物质（PAMP）的识别（PTI，PAMPs triggered immunity）和对致病因子（effector）的识别（ETI，Effector triggered immunity）。这两个层面上的识别都可以激活下游的抗病基因，而这些基因的激活很多是通过蛋白磷酸化修饰实现的。中国科学院微生物研究所刘俊课题组一直
PNAS Plus:揭示静电作用介导Src家族激酶底物选择性的分子机制
6月28日，国际学术期刊PNAS Plus 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所许琛琦研究组的最新研究成果Ionic CD3-Lck interaction regulates the initiation of T-cell receptor signaling。该研究揭示了Src家族酪氨酸激酶Lck识别不同底物的新型分子机制，及其对T细胞信号
局部的蛋白激酶A在激活期间仍然保持完整
2017年6月25日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，美国华盛顿大学医学院药物学系主任John D. Scott博士、华盛顿大学医学院药物学系研究员F. Donelson Smith博士及其同事们发现一种关键的细胞信号转导通路要比之前所认为的那样更多地限制在细胞的局部。通过这个至关重要的信号转导通路进行通信就好比是利用你的Snapchat账户进行社交网络通信。这就推翻了关于活细胞内的这种
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR（G 蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点，因此，在药物发现领域，对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR 信号转导领域另一个悬
拜耳口服多激酶抑制剂拜万戈在华上市，创新结直肠癌靶向治疗选择
2017年5月6日,拜耳公司宣布，新型口服多激酶抑制剂拜万戈（瑞戈非尼）在中国上市，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者。拜万戈是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。拜耳处方药事业部