科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GISTs)是一种恶性程度极高的胃肠道癌症,c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1(RIP1)可以调节细胞坏死和发炎,在人体病理学上也扮演着重要的角色,如免疫调节和炎症疾病。Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物(GSK481)。时隔一年,他们再次撰文报道通过优化GSK481得到临床候选化合物(GSK2982772)的过程并展示了其优异的性质。GSK2982772能够
仑胜医药泛FGFR激酶抑制剂derazantinib获批临床,二线治疗肝内胆管癌(iCCA)
2019年04月29日/生物谷BIOON/--仑胜医药(Sinovant Sciences)是一家位于上海的创新生物制药公司,由包括“海归”华人科学家和医生在内的团队创立,并得到了中国顶尖投资机构中信产业基金和全球领先创新医疗集团Roivant Sciences的投资支持。近日,该公司宣布,靶向抗癌药derazantinib的临床试验申请(CTA)已获国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心受理
强生FGFR激酶抑制剂Balversa(erdafitinib)获美国FDA加速批准
2019年04月15日/生物谷BIOON/--美国医药巨头强生(JNJ)旗下杨森制药公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已加速批准Balversa(erdafitinib),用于携带特定成纤维细胞生长因子受体(FGFR)基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者,具体为:携带易感FGFR3或FGFR2基因改变、并且接受至少一种含铂化疗期间或之后(包括新辅助或辅助含铂化疗12个月
JCIM:人类激酶计算机模型有望帮助开发新型癌症疗法
2019年4月8日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Journal of Chemical Information and Modeling上的研究报告中,来自加州理工州立大学的科学家们通过研究开发了一种人类MEK1蛋白计算机模型,MEK1是科学家们有望开发多种人类癌症疗法的潜在药物靶点。图片来源:theconversation.com当参与细胞增殖的分子信号错误时,癌细胞就
勃林格殷格翰口服多激酶抑制剂nintedanib在美国和欧盟提交新适应症申请
2019年03月19日/生物谷BIOON/--德国制药巨头勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)近日宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)提交Ofev(nintedanib,尼达尼布)治疗系统性硬化症相关间质性肺病(SSc-ILD)的监管申请文件。截至目前,Ofev已获全球70多个国家批准,用于治疗特发性肺纤维化(IPF)患者,该药已被证明能够通过降低
研究发现“老药”卡博替尼对c-KIT激酶突变驱动的胃肠间质瘤具有抑制作用
近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展,发现已上市的靶向药物卡博替尼对于含有c-KIT激酶原发性突变或继发性耐药突变的胃肠间质瘤具有显着的抑制作用,目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters(2019, Jan 23, doi: 10.1016/j.canlet.2019.01.024)。胃肠间质瘤(GISTs)是消化
泛FGFR激酶抑制剂derazantinib治疗肝内胆管癌(iCCA)II期临床疾病控制率83%
2019年01月27日讯 /生物谷BIOON/ --Basilea Pharmaceutical是一家商业化阶段的生物制药公司,专注于开发用于肿瘤学和抗感染领域的产品。近日,该公司公布靶向抗癌药derazantinib治疗FGFR2基因融合表达的肝内胆管癌(iCCA)II期研究的中期分析数据。结果显示,derazantinib在FGFR2基因融合表达的iCCA患者中具有很好的疗效,也证实了在以前的
科研人员研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性的第三代新型FLT3激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 Dec 19, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01594)。急性髓性白血病(AM
Cancer Dis:靶向抑制Aurora B激酶或可对pRB缺失的肺癌有更好疗效
2018年11月12日 讯 /生物谷BIOON/ --小细胞肺癌占肺癌总数的15%,是一种恶性且具致死性的肺癌,目前治疗手段非常有限,而且患者的5年生存率低于5%。之前研究发现小细胞肺癌的发生常与RB1和TP53这两个抑癌基因的失活有关。相较于其他类型的肺癌,小细胞肺癌有更好的化疗及放疗疗效。但因为小细胞肺癌确诊时肿瘤很可能已经广泛扩散,小细胞肺癌往往很难治愈。RB1基因的产物pRB的经典功能是抑