研究揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
研究PrRP-PrRPR的配体识别和激活机制,为合理设计靶向肽-受体系统的选择性药物奠定了基础,为探讨RF-酰胺肽受体亚家族的配体识别和调控机制的保守性和差异性提供了参考。
为何替尔泊肽比司美格鲁肽减肥效果好?Cell子刊揭示GIP受体的减肥新机制
该研究提出了一种外周GIPR在脂肪组织中的作用机制,它对体重和能量平衡产生有益的代谢影响。也进一步揭示了替尔泊肽比司美格鲁肽减肥效果更好原因。
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。
Nature:中美德科学家揭示阿片受体具有不同功能的分子原因
在这项新的研究中,这些作者发现,芬太尼等超级激动剂能稳定阿片受体的一种状态,这种状态能导致特别有效和持久的信号传输。
科学家开发全新利钠肽受体激动剂类药物,受限少、半衰期长
REGN5381作为一种长效NPR1激动剂,在动物和首次临床试验中均展示了其强大的治疗潜力。REGN5381能够持久降低静脉压力,可以避免频繁输注的困扰,并且不产生显著的副作用。
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响,包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
JAMA Intern Med:糖尿病药物二甲双胍和胰高血糖素样肽-1受体激动剂或能抑制机体哮喘症的发作
来自伦敦帝国理工学院等机构的科学家们通过研究发现,数百万糖尿病患者经常服用的药物似乎能将人群哮喘症的发作率降低70%。
莫纳什大学:小分子甲酰肽受体激动剂化合物17b在小鼠精切肺切片中是一种血管扩张剂和抗炎药物
肺动脉高压(PAH)是一种罕见但致命的疾病,其特征是炎症、血管重构和血管收缩。目前的血管扩张剂治疗可以降低肺动脉压(PAP),但不能降低死亡率。
Life Metab :清华大学免疫所曾文文团队揭示阿片类生长因子受体(OGFr)调控脂质氧化促进脂肪组织产热
在该研究中,作者探索了脂肪组织活性调控的新机制。通过分析脂肪细胞中神经递质受体的基因表达水平,作者发现Ogfr基因在脂肪细胞中具有最高的表达量。
Cell:中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。