礼来GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide：降糖、降体重、降心血管风险!
tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。
2021-10-22
新型非肽伤害感受素阿片肽 (NOP) 受体激动剂对心血管和肾脏的影响
NOP受体部分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而，迄今为止，肽NOP受体配体由于药代动力学差和不良反应，临床试验进展缓慢。
2021-11-05
J Hematol Oncol: Kynurenine衍生物3-HAA是转录因子YY1的激动剂配体
3-羟基邻氨基苯甲酸(3-HAA)是狼尿氨酸的衍生物，据报道有抑制肿瘤生长的作用。然而，3-HAA的功能在很大程度上仍不清楚。
2021-10-21
礼来与第一三共达成商业化协议：在日本销售5-HT1F激动剂Reyvow，用于偏头痛急性治疗!
Reyvow代表着美国FDA在20多年来批准的首个新一类的急性偏头痛治疗药物，已在4个国家获得批准。
2021-08-31
美国FDA授予靶向首创GLP-1拮抗剂avexitide突破性疗法认定!
avexitide是艾塞那肽的31个氨基酸片段（9-39），选择性靶向和阻断GLP-1受体，减少胰腺胰岛素分泌失调。
2021-08-06
默沙东GLP-1/GCGR双重激动剂挑战司美格鲁肽
近日，美国临床登记网（clinicaltrials）显示，默沙东登记一项Efinopegdutide (MK-6024) vs 司美格鲁肽（semaglutide）治疗非酒精性脂肪肝（NAFLD）的头对头IIa期临床试验。Efinopegdutide是一种每周注射一次的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）/胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，由韩美药业发现。去
2021-07-05
美国FDA授予武田口服食欲素受体激动剂TAK-994突破性疗法认定(BTD)!
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体，开发用于治疗发作性睡病1型（NT1）患者的白天过度嗜睡（EDS）。
2021-07-29
Br J Pharmacol：GLP-1受体配体在肠道中的作用
胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)甚至在离开肠道之前就被DPP-4酶灭活，但似乎主要通过激活表达GLP-1受体的肠道感觉神经元发挥作用。因此，迷走神经传入的激活可能与其对食欲和进食、胃肠分泌和运动以及胰腺内分泌的影响有关。然而，GLP-1受体广泛表达于胃肠道，包括胃的上皮细胞、布伦纳腺、肠上皮的内分泌细胞和粘膜淋巴细胞。通过这种方式，GLP-1可能具
2021-07-14
礼来GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide：降糖/降体重疗效优于注射用semaglutide!
与semaglutide相比，3种剂量tirzepatide在降糖、减肥方面均表现出优越性。
2021-06-28