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不对称合成双手性中心γ-或δ-内酰胺研究获进展

手性内酰胺是药物和天然生物碱等生物活性化合物的重要骨架结构。目前,手性内酰胺主要通过基于C-C键生成的Michael反应和贵金属催化不对称氢化反应的化学方法进行合成,此类方法反应步骤较多、合成成本较高,难以大规模推广。利用亚胺还原酶或ω-转氨酶催化酮酯进行不对称胺化的酶促法生成γ-或δ-内酰胺的方法也被少量应用,但此方法只能形成一个手性中心,如何通过酶促法精

2020-11-22

华南植物园研究发现中国乌龙茶香气酶形成机制

茶树(Camellia sinensis)没有甘甜的果实,却牵动全球60多个国家的经济,影响30亿人口的生活。中国是最早发现与利用茶树的国家,至今已有数千年历史。自神农尝百草以来,这种来自中国的神奇树叶,经过不断的变化,已形成了至今的六大茶类。六大茶类主要是根据茶叶加工方式的不同划分为绿茶、白茶、乌龙茶、红茶、黄茶和黑茶。其中,乌龙茶,亦称青茶,是六大茶类中

2020-11-09

外泌体蛋白——化疗乳腺癌转移的真正“元凶”

 细胞毒性化疗是多种癌症的有效治疗方法,然而据报道化疗具有促进肿瘤转移的作用,该过程可能与化疗时肿瘤释放出的外泌体(EVs)相关。洛桑联邦理工学院的研究团队在《Nature cell biology》发表“Chemotherapy elicits pro-metastatic extracellular vesicles in breast can

2020-11-03

亚盛医药细胞凋亡管线再获进展

 10月9日,亚盛医药宣布,美国FDA日前授予该公司细胞凋亡管线在研原创新药MDM2-p53抑制剂APG-115、Bcl-2/Bcl-xL抑制剂APG-1252两项孤儿药资格,分别用于治疗急性髓系白血病(AML)、小细胞肺癌(SCLC)。截至目前,亚盛医药共有4个在研新药获得6项FDA孤儿药资格。“孤儿药”又称为罕见药,指用于预防、治疗、诊断罕见病

2020-10-09

口服血小板生成素受体激动剂Doptelet 3期临床失败!

Doptelet是第二代口服促血小板生成素受体激动剂。

2020-10-12

Cancer Res:细胞凋亡抑制剂或能促进某些淋巴瘤对多种疗法产生耐受性

2020年10月6日 讯 /生物谷BIOON/ --淋巴瘤是机体免疫系统中一组不同种类的癌症,而免疫系统则是抵御自身免疫性疾病、感染性疾病和恶性肿瘤的主要防御系统;近日,一项刊登在国际杂志Cancer Research上的研究报告中,来自筑波大学的科学家们通过研究揭示了癌细胞对癌症免疫疗法主要和适应性耐受发生的风险因素和分子机制,这一研究发现或有望帮助开发新

2020-10-06

研究揭示细胞凋亡蛋白BAK的全新激活位点

 近期,中国科学院合肥物质科学研究院研究员戴海明团队在细胞凋亡研究领域取得进展,揭示了细胞促凋亡蛋白BAK全新的激活位点,BMF和HRK能够直接结合在BAK蛋白α4、α6和α7螺旋形成的沟槽上,这是一个之前没发现的新激活位点。该项研究不仅进一步完善了细胞凋亡的激活机制,而且为进一步以BAK为靶点研发诱导细胞凋亡的靶向药物提供了新的可能。由BCL2家

2020-07-14

分子内不对称还原胺化构建手性1,4-二氮卓结构模块研究获进展

失眠是常见的一种睡眠障碍,在人群中发病率高。苏沃雷生是一类新型的催眠药,2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的首个食欲素受体拮抗剂。但苏沃雷生的关键结构单元手性1,4-二氮卓环的高效合成仍具挑战性。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,继利用亚胺还原酶催化不对称还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关

2020-08-07

Nat Commun:溶瘤病毒表达的I型干扰素会促进CAR-T细胞凋亡

2020年7月19日讯/生物谷BIOON/---经基因改造后表达嵌合抗原受体(CAR)的T细胞在治疗血液恶性肿瘤方面取得了显著的成功。然而,在实体瘤的恶劣微环境中,多种免疫抑制机制限制了它们的渗透,并导致它们出现功能障碍。CAR-T细胞无法充分迁移到肿瘤中反映了一个不利的缺乏CXCL9、CXCL10和CXCL11的趋化因子梯度,其中CXCL9、CXCL10和

2020-07-19

细胞凋亡+检查点抑制!亚盛医药与默沙东合作开发MDM2-p53抑制剂APG-115/Keytruda治疗实体瘤!

APG-115以高亲和力结合MDM2,阻断MDM2与p53的相互作用,恢复p53的抑癌功能。

2020-07-06