打开APP

FTO抑制剂或可用于白血病治疗

  1. FTO抑制剂

来源:科学网 2019-04-23 12:21

 日前,中科院上海药物研究所杨财广课题组与美国希望之城贝克曼研究所、佛罗里达大学等合作,在化学干预RNA甲基化修饰方向上取得新进展。相关研究成果近日在线发表于《细胞》子刊《癌细胞》。脂肪组织与肥胖相关蛋白质(FTO)被确证为调控RNA甲基化修饰的去甲基化酶,FTO基因是白血病、乳腺癌、成胶质细胞脑瘤等癌症发生的重要致癌基因之一。但国际上,FTO抑制剂及其干预RNA甲基化修饰在抗肿瘤靶标成

 

日前,中科院上海药物研究所杨财广课题组与美国希望之城贝克曼研究所、佛罗里达大学等合作,在化学干预RNA甲基化修饰方向上取得新进展。相关研究成果近日在线发表于《细胞》子刊《癌细胞》。

脂肪组织与肥胖相关蛋白质(FTO)被确证为调控RNA甲基化修饰的去甲基化酶,FTO基因是白血病乳腺癌、成胶质细胞脑瘤等癌症发生的重要致癌基因之一。但国际上,FTO抑制剂及其干预RNA甲基化修饰在抗肿瘤靶标成药性的研究尚处于早期探索阶段。

杨财广告诉《中国科学报》,此次研究以急性髓系白血病亚型中高表达的FTO为靶标,根据FTO识别甲基化RNA底物的分子机制等特点,应用基于晶体结构的化合物设计、合成优化等手段,获得FTO小分子抑制剂。

研究发现,该化合物可以选择性抑制白血病细胞中FTO的去甲基化功能,上调白血病关键基因mRNA甲基化修饰,增加抑癌蛋白丰度,降低促癌蛋白丰度,并在小鼠模型上展现了抑制白血病细胞增殖的效果。

“该研究从分子以及细胞层面上较充分表征了FTO抑制剂的作用机制,不过其细胞内的靶向性尚需继续深入探索。”杨财广表示,FTO可以作为抗肿瘤药物靶标,并且在药理功能上得到了初步确证,这一研究结果指明了分子靶向RNA表观转录抗肿瘤研究的新方向。(生物谷Bioon.com)

 

版权声明 本网站所有注明“来源:生物谷”或“来源:bioon”的文字、图片和音视频资料,版权均属于生物谷网站所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,否则将追究法律责任。取得书面授权转载时,须注明“来源:生物谷”。其它来源的文章系转载文章,本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。

87%用户都在用生物谷APP 随时阅读、评论、分享交流 请扫描二维码下载->