研究揭示五羟色胺5A受体配体识别选择性和激活的分子机制
五羟色胺受体广泛表达于中枢和外周神经系统,调节人体神经行为。该家族受体与神经系统病理学密切相关,是治疗神经系统疾病重要的一类药物靶点。
科研人员发现核酸与含卤配体之间的卤键作用
探索含卤化合物与核酸之间可能形成的卤键作用,对提高化合物-核酸之间的亲和力、改善药物的成药性,以及探索小分子配体和核酸之间的作用机制都有重要作用。
Nat Commun:成功利用RNA适配体靶向胰腺β细胞
在1型和2型糖尿病患者中,分泌胰岛素的人类胰腺β细胞受到破坏。在一项新的研究中,来自迈阿密大学米勒医学院的研究人员设计出靶向人类胰腺β细胞的RNA适配体(RNA aptamer)分
Science:科学家发现工程化Wnt配体能够修复神经系统疾病中的血脑屏障
血脑屏障能够保护中枢神经系统免受有害的血源性因素影响。血脑屏障功能障碍是多种神经系统疾病的标志,目前仍缺乏恢复血脑屏障功能的治疗方法。一个值得考虑的策略是重新利用发育性血脑屏障调节器,如无翅型小鼠乳癌病毒(MMTV)整合位点家族成员7a(wingless-type MMTV integration site family, member 7a,Wnt7a),
阿斯利康/Ionis配体偶联反义药物eplontersen获美国FDA孤儿药资格!
eplontersen是一种配体偶联反义(LICA)药物,可减少转甲状腺素蛋白(TTR)的产生。
JEM:揭示免疫细胞受体和配体的调节机制或有望帮助开发治疗多种人类炎性疾病的新型疗法
来自东京理科大学等机构的科学家们通过研究深入理解了DCIR活性背后的分子机制;此前研究中,研究人员发现,缺失DCIR的小鼠会自发产生关节炎和代谢性骨骼疾病。
J Hematol Oncol: Kynurenine衍生物3-HAA是转录因子YY1的激动剂配体
3-羟基邻氨基苯甲酸(3-HAA)是狼尿氨酸的衍生物,据报道有抑制肿瘤生长的作用。然而,3-HAA的功能在很大程度上仍不清楚。
研究揭示缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制
中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学研究员赵素文团队在Nature Chemical Biology上,背靠背在线发表了题为Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of cholecystokinin