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Science:我国科学家从结构上揭示人胰高血糖受体的G蛋白特异性识别机制

2020年3月21日讯/生物谷BIOON/---G蛋白偶联受体(GPCR)在细胞信号转导中起重要作用,并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后,GPCR通过招募不同的G蛋白(Gs、Gi和Gq等)刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。但是,确定单个GPCR如何识别不同G蛋白亚型的分子

2020-03-21

研究揭示促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制

促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员,在中枢和外周神经系统中广泛表达,主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明,CRF1R可能与压力导致的酗酒和药物滥用相关。CRF1R和CRF2R在体内被内源性

2020-02-05

Nature:揭示肾上腺素激活心脏电压门控钙通道机制,有助开发治疗心脏病的新方法

2020年1月27日讯/生物谷BIOON/---我们都感受到了肾上腺素冲击的影响。在身体准备对抗或逃离无论是真实的还是想象的威胁时,心跳加速,呼吸加快,肌肉绷紧。肾上腺素在引发战斗或逃避反应(fight-or-flight response)中的作用是生物学中研究最深入的现象之一。然而,这种激素如何刺激心脏功能的确切分子机制仍不清楚。如今,在一项新的研究中,

2020-01-27

它劫持去甲肾上腺素信号来激活病理性的GSK3β/tau级联反应

2020年1月22日讯/生物谷BIOON/---在一项新的临床前研究中,来自美国阿拉巴马大学伯明翰分校的研究人员发现了阿尔茨海默病的一个重要缺失部分。这使得利用一种显著降低两种小鼠模型中的阿尔茨海默病病理和症状的现有药物进行概念验证实验成为可能,从而有潜力为这种破坏性疾病提供及时治疗。相关研究结果发表在2020年1月15日的Science Translati

2020-01-22

研究解析人源二型大麻受体CB2在激活形态下的信号转导机制

大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂,内含包括四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统(ECS)发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体(GPCR),分别为CB1和CB2,通过G蛋白偶联信号通路介导T

2020-02-04

卫材双效食欲受体拮抗剂Dayvigo(lemborexant)获日本批准!

2020年01月26日讯 /生物谷BIOON/ --卫材(Eisai)近日宣布Dayvigo(lemborexant)在日本获得批准,该药是卫材内部发现和开发的一款食欲素受体拮抗剂,被用于治疗成人失眠症,这是一种睡眠觉醒障碍,特征为入睡和/或维持睡眠存在困难。Dayvigo有3种规格片剂(2.5mg,5mg,10mg)。2019年12月下旬,Dayvigo率

2020-01-26

阿斯利康I型干扰受体靶向单抗anifrolumab关键III期临床获得成功!

2020年01月23日讯 /生物谷BIOON/ --近日,评估阿斯利康(AstraZeneca)在研单抗药物anifrolumab治疗系统性红斑狼疮(SLE)关键III期TULIP 2研究(NCT02446899)的结果发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》(NEJM),文章标题为:Trial of Anifrolumab in Active Syste

2020-01-23

口服促血小板生成受体激动剂Doptelet获美国FDA孤儿药资格!

2019年12月30日讯 /生物谷BIOON/ --瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日,Dova公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予Doptelet(avatrombopag)孤儿药资格(ODD)

2019-12-30

卫材双效食欲受体拮抗剂lDayvigo(lemborexant)III期临床显著改善睡眠质量!

2019年12月28日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企卫材(Eisai)近日宣布,评估Dayvigo(lemborexant)治疗失眠症的关键III期头对头研究SUNRISE-1(304研究)的结果已在线发表于JAMA Network Open期刊。在该研究中,与安慰剂相比,Dayvigo显著改善了入眠和睡眠维持。(Rosenberg R, et al

2019-12-28

卫材双效食欲受体拮抗剂Dayvigo(lemborexant)获美国FDA批准!

2019年12月23日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企卫材(Eisai)近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Dayvigo(lemborexant),该药是卫材内部发现和开发的一款食欲素受体拮抗剂,被用于治疗成人失眠症,这是一种睡眠觉醒障碍,特征为入睡和/或维持睡眠存在困难。根据美国管制(特殊)药品监督管理局(DEA)的计划,Dayvigo将

2019-12-23