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  • 上科大研究团队揭示gpcr多重药理学分子机制成果

    2018 新年伊始,上海科技大学 iHuman 研究所在人体细胞信号转导研究领域再获重大突破。该团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺 2C 受体 (human serotonin 2C receptor, 5-HT2C) 的三维精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员”——G 蛋白偶联受体(gpcr)家族多重药理学的分子机制。北京时间 2 月 2 日,该成果

  • Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型gpcr信号转导机制

     近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, gpcr)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型gpcr发挥生理效应的结构生物学基础,加

  • Cell:重大突破!揭示人体gpcr的药物基因组学

    2017年12月19日/生物谷BIOON/---每个人都有独特的DNA序列。如今,来自丹麦哥本哈根大学和英国剑桥大学医学研究委员会分子生物学实验室的研究人员试着定量确定就药物靶向的基因而言,人基因组中的这些差异意味着什么。在一项新的研究中,这些研究人员研究了人细胞中的某些受体,即G蛋白偶联受体(gpcr)。这些蛋白受体是最大的一类上市的现代药物的主要靶标。通过分析现有的数据库,他们确定了个体中的药

  • 上海药物所发现 gpcrgpcr 激酶相互作用新机制

    上海药物所发现 gpcrgpcr 激酶相互作用新机制gpcr(G 蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有 40% 左右的上市药物以 gpcr 为靶点,因此,在药物发现领域,对 gpcr 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 gpcr 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,gpcr 信号转导领域另一个悬

  • The Journal of Biological Chemistry:研究发现B型gpcr激活新机制

     B型分泌素gpcr家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病

  • 上海药物所等发现 B 型 gpcr 激活新机制

    B 型 gpcr 的 TM2、TM3、TM6 和 TM7 的保守氨基酸通过形成极性口袋来稳定受体的未激活构象B 型分泌素 gpcr 家族由 15 种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素

  • 十年研究,徐华强教授突破gpcr信号传导领域世界级难题

    近日,2016药明康德生命化学研究奖评选结果新鲜出炉。中国科学院上海药物研究所研究员、中国科学院受体结构与功能重点实验室主任徐华强教授凭借受体结构与功能研究领域的累累硕果,摘得2016药明康德生命化学研究奖“

  • gpcr二聚体形成需要胆固醇当“胶水”

    最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现,胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构,帮助细胞应答外部信号。

  • Nat Commun:科学家发现gpcr信号“对话”影响血管发育

    血液在血管内流动,将氧气和营养成分运送到全身各处,而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中,耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程,同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。

  • 勃林格殷格翰与Arena签署$2.6亿协议,开发gpcr孤儿受体药物治疗精神疾病

    此次合作,将重点研究和开发靶向一种未公开中枢神经系统gpcr孤儿受体的创新药物。