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  • 上海药物所发现 gpcrgpcr 激酶相互作用新机制

    上海药物所发现 gpcrgpcr 激酶相互作用新机制gpcr(G 蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有 40% 左右的上市药物以 gpcr 为靶点,因此,在药物发现领域,对 gpcr 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 gpcr 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,gpcr 信号转导领域另一个悬

  • The Journal of Biological Chemistry:研究发现B型gpcr激活新机制

     B型分泌素gpcr家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病

  • 上海药物所等发现 B 型 gpcr 激活新机制

    B 型 gpcr 的 TM2、TM3、TM6 和 TM7 的保守氨基酸通过形成极性口袋来稳定受体的未激活构象B 型分泌素 gpcr 家族由 15 种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素

  • 十年研究,徐华强教授突破gpcr信号传导领域世界级难题

    近日,2016药明康德生命化学研究奖评选结果新鲜出炉。中国科学院上海药物研究所研究员、中国科学院受体结构与功能重点实验室主任徐华强教授凭借受体结构与功能研究领域的累累硕果,摘得2016药明康德生命化学研究奖“

  • gpcr二聚体形成需要胆固醇当“胶水”

    最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现,胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构,帮助细胞应答外部信号。

  • Nat Commun:科学家发现gpcr信号“对话”影响血管发育

    血液在血管内流动,将氧气和营养成分运送到全身各处,而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中,耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程,同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。

  • 勃林格殷格翰与Arena签署$2.6亿协议,开发gpcr孤儿受体药物治疗精神疾病

    此次合作,将重点研究和开发靶向一种未公开中枢神经系统gpcr孤儿受体的创新药物。

  • Nature:两个B类人 gpcr受体的结构被确定

    “G-蛋白耦合受体”(gpcrs) 是膜蛋白,充当一系列细胞外信号的传感器,其中包括光子、离子、小有机分子,甚至包括整个蛋白。已知的药物中大约三分之一以gpcrs为作用目标。此前,gpcrs所有已发表的结构都来自A 类gpcrs。在本期Nature 上,两个小组独立报告了B类两个受体的晶体结构。按基本序列和药理,B类是四类gpcrs中的第二大类。

  • gpcr研究获诺贝尔奖 加速推动中国gpcr产业发展

    2012年10月10日下午17时45分,2012年诺贝尔化学奖在瑞典斯德哥尔摩瑞典皇家科学院揭晓,美国科学家Robert J. Lefkowitz和Brian K. Kobilka因在G蛋白偶联受体(gpcr)领域的研究所做出的突出贡献,共同获得2012年诺贝尔化学奖。

  • Cell:中国学者发现gpcr的新突变