研究发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋
非视觉阻遏蛋白与GPCR复合物的三维结构解析获进展
近日，中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、余学奎课题组和中国科学院分子细胞科学卓越创新中心/生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心（上海）丛尧课题组合作在GPCR跨膜信号转导领域取得新进展——首次解析了非视觉阻遏蛋白（Arrestin2）与神经降压素受体（NTSR1）复合物冷冻电镜结构，阐述了非视觉阻遏蛋白偶联多种不同特征GPCR进行信号整合的作用机
Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor， GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加
揭示人体GPCR的药物基因组学
2017年12月19日/生物谷BIOON/---每个人都有独特的DNA序列。如今，来自丹麦哥本哈根大学和英国剑桥大学医学研究委员会分子生物学实验室的研究人员试着定量确定就药物靶向的基因而言，人基因组中的这些差异意味着什么。在一项新的研究中，这些研究人员研究了人细胞中的某些受体，即G蛋白偶联受体（GPCR）。这些蛋白受体是最大的一类上市的现代药物的主要靶标。通过分析现有的数据库，他们确定了个体中的药
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR（G 蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点，因此，在药物发现领域，对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR 信号转导领域另一个悬
上海药物所等发现 B 型 GPCR 激活新机制
B 型 GPCR 的 TM2、TM3、TM6 和 TM7 的保守氨基酸通过形成极性口袋来稳定受体的未激活构象B 型分泌素 GPCR 家族由 15 种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素
The Journal of Biological Chemistry：研究发现B型GPCR激活新机制
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病
十年研究，徐华强教授突破GPCR信号传导领域世界级难题
近日，2016药明康德生命化学研究奖评选结果新鲜出炉。中国科学院上海药物研究所研究员、中国科学院受体结构与功能重点实验室主任徐华强教授凭借受体结构与功能研究领域的累累硕果，摘得2016药明康德生命化学研究奖“
GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”
最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现，胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构，帮助细胞应答外部信号。
Nat Commun：科学家发现GPCR信号“对话”影响血管发育
血液在血管内流动，将氧气和营养成分运送到全身各处，而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中，耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程，同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。