特应性皮炎新药！大冢外用PDE4抑制剂difamilast申请上市，辉瑞同类产品舒坦明已上市中国!

来源：本站原创 2020-09-30 20:57

在中国，舒坦明(克立硼罗)是治疗特应性皮炎的首个非激素外用PDE4抑制剂！

2020年09月30日讯 /生物谷BIOON/ --大冢制药（Otsuka）近日宣布，已向日本药品和医疗器械管理局（PMDA）提交了difamilast（OPA-15406）治疗特应性皮炎（AD）患者的新药申请（NDA）。

特应性皮炎（AD）是一种慢性炎症性皮肤病，其特征是皮肤红肿、破裂，伴有剧烈瘙痒。该病的发病最常见于年龄3-6个月婴幼儿，大约60%的患者在出生后第一年内、90%的患者在5岁前出现疾病。大多数患者在儿童时期疾病消失，但有10%-30%的患者疾病持续终生。在日本，约有434万特应性皮炎患者，这一数字正在逐年增加。

特应性皮炎（图片来源：diseaseslab.com）

difamilast是大冢发现的一种外用特应性皮炎候选药物，该药是一种非甾体、局部抗炎磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，目前正开发用于轻至中度AD的治疗。

该药具有PDE4抑制活性，被认为通过抑制促炎性细胞因子和化学介质的产生而发挥抗炎作用，这些介质被认为是引起AD症状和体征的原因。difamilast对PDE4的B亚型具有高度选择性的抑制活性，这是一种在炎症中发挥重要作用的酶。

difamilast化学结构式（图片来源：probechem.cn）

今年3月，大冢制药公布了difamilast治疗轻度至中度特应性皮炎（AD）2项III期临床试验的顶线结果：一项在成人中开展，另一项在儿童中开展，研究中difamilast乳膏剂每日涂抹2次，连续治疗4周。研究主要终点定义为：研究者整体评估（IGA）评分为0（皮损完全清除）或1（几乎完全清除）、且相对基线水平至少改善2分的患者比例。

结果显示，2项试验均达到了主要终点：与赋形剂组，difamilast治疗组IGA成功率更高，且差异具有统计学意义。试验中，difamilast治疗组没有发现重大不良事件。

目前，辉瑞也在销售一款非甾体PDE4抑制剂类AD药物Eucrisa（中文商品名：舒坦明，通用名：crisaborole，克立硼罗，2%软膏剂），该药于2016年12月获批上市，用于治疗年龄≥2岁儿童和成人的轻度至中度特应性皮炎（AD）。今年3月，Eucrisa再获美国FDA批准用于治疗年龄≥3个月的婴幼儿，成为首个也是唯一一个适用于年龄低至3个月轻中度AD儿科患者的无类固醇局部处方药。

在中国，Eucrisa（舒坦明，克立硼罗，2%软膏剂）于2020年7月底获得批准，成为中国首个非激素外用PDE4抑制剂：该药用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎（AD）患者的局部外用治疗。

得益于NMPA相关政策的推动，舒坦明通过快速审批通道进入中国，该药的批准标志着一个重要的里程碑，将填补中国儿童特应性皮炎未被满足的治疗需求，为广大的中国特应性皮炎患者尤其是2岁及以上的儿童患者提供了缓解症状的机会。

此外，今年6月，赛诺菲生物药达必妥®（英文名：Dupixent®，通用名：度普利尤单抗，dupilumab）获得国家药监局批准在中国上市，用于治疗成人中重度特应性皮炎（AD）。今年2月，《中国特应性皮炎治疗指南（2020）》发布，将尚未上市的达必妥®列入推荐，以期待这一新药能够填补目前药物无法满足的需求。

达必妥®是全球首个也是唯一获批治疗成人中重度特应性皮炎的靶向生物制剂，填补了国内临床未被满足的需求，能快速、显著、持续地改善特应性皮炎患者的皮损程度和瘙痒症状。得益于药监改革的推动，达必妥®提前2年在中国获批，为中国患者提供了全新的治疗选择。

达必妥®是一款全人单克隆抗体，能够通过“双靶点”的创新作用机制，选择性地抑制关键信号通路白介素4（IL-4）和白介素13（IL-13），阻断2型炎症通路，降低2型炎症的病理性反应，从机制上治疗2型炎症相关疾病。

达必妥®由赛诺菲和再生元联合开发，截至目前，该药已被批准治疗3种由2型炎症导致的疾病：中度至重度特应性皮炎（≥6岁患者）、中度至重度哮喘（≥12岁患者）、伴鼻息肉的慢性鼻-鼻窦炎（CRSwNP，成人患者）。（生物谷Bioon.com）

原文出处：Otsuka files Japan application for difamilast in atopic dermatitis

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